17-AAG聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备及抗肿瘤活性研究.pdfVIP

2015年 4月 首 都 医 科 大 学 学 报 Apr. 2015 第36卷 第2期 Journal of Capital Medical University Vol.36 No.2 [doi:10.3969/j.issn.1006-7795.2015.02.005] ·纳米制剂研究 · 17-AAG聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备及抗肿瘤活性研究 1 2 2 1* 闫 岩 王玉记 吴建辉 崔纯莹 (1. 首都医科大学化学生物学与药学院药剂学系,北京 100069;2. 首都医科大学化学生物学与药学院药物化学系, 北京 100069) 【摘要】 目的 制备一种新型 17-丙烯氨基-17-去甲氧基格尔德霉素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(17-allylamino-17- demethoxygeldanamycin poly-butylcyanoacrylate nanoparticles,17-AAG-PBCA-NPs)。 方法 采用界面聚合法制备 17-AAG-PBCA-NPs; 采用正交实验筛选最优处方;采用纳米粒度仪、透射电镜、扫描电镜对17-AAG-PBCA-NPs进行表征和鉴定;采用动态透析法测定体 外释放药物情况;采用四甲基偶氮唑盐[3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide,MTT]考察 17-AAG-PBCA-NPs 对5种人肿瘤细胞株增生的抑制作用;以荷S180小鼠为模型,考察17-AAG-PBCA-NPs 的抗肿瘤活性。 结果 界面聚合法制备的 17-AAG-PBCA-NPs包封率大于90%,粒径为(180.5±12.0)nm,Zata 电位为(-28.38±0.81)mV,表面形态规则均匀;17-AAG-PBCA- NPs呈时间依赖性地抑制肿瘤细胞株增生,动物实验表明,17-AAG-PBCA-NPs抗肿瘤活性比17-AAG强,毒性比17-AAG低。 结论 采用界面聚合法可制备得到17-AAG-PBCA-NPs,制备方法简单、重现性好、包封率高,并显示了较好的抗肿瘤活性。 【关键词】 17-丙烯氨基-17-去甲氧基格尔德霉素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(17-AAG);聚氰基丙烯酸正丁酯;抗肿瘤 【中图分类号】 R965.1 Studies on anticancer activity of 17-AAG poly-butylcyanoacrylate nanoparticles 1 2 2 1* Yan Yan ,Wang Yuji ,Wu Jianhui ,Cui Chunying (1. Department of Pharmaceutics,Schoolof ChemicalBiology andPharmaceuticalSciences,CapitalMedical University,Beijing 100069, China;2. Department of Medicinal Chemistry,School of Chemical Biology and Pharmaceutical Sciences, Capital Medical University, Beijing 100069,China) 【Abstract】 Objective To prepare 17-allylamino-17-demethoxygeldana-mycin poly-butylcyanoacrylate nanoparticles(17-AAG-PBCA- NPs) and study theanticancer activity of 17-AAGpoly-butylcyanoacrylatenanoparticles. Methods 17-AAGwasencapsulatedinPBCA- NPsby interfacialpolymerizati