C60负离子与1,2-二溴丁二酸钠的高选择性加成反应与生物活性研究.pdfVIP

·研究简报· C60负离子与1,2．二溴丁二酸钠的高选择性加成反应与生物活性研究 林阳辉 蔡瑞芳术 (复旦大学化学系 上海200433) 摘要研究了在四氢呋喃溶液中，c瑟负离子与1,2．二溴丁二酸钠的反应，制得水溶性的衍生物，通过FD-MS，1H 卜n偶，FT．IR，UV．vis等多种波谱技术对衍生物结构进行了表征，认为该反应为高选择性加成反应；通过衍生物的生物 活性实验，证明该衍生物对正常细胞无毒副作用，而对大肠杆菌生长有抑制作用，在5，10止浓度下表现出对肝癌细胞 生长具有弱的抑制作用，证明该衍生物在抑制真菌生长药物和治疗肿瘤药物方面有潜在的应用价值． 关键词【60】富勒烯；1,2一二溴丁二酸钠；合成；生物活性 on Selective and ofMonoadduct Bioactivity StudyHigh Synthesis FormedinReactionofc磊with C60C2H2(COOH)2 ofFumarate Dibromo-reagent L[N，Yang-HuiCAI，Rui—Fang木 (DepartmentofChemistry，FudanUniversity，Shanghai20D433) 11lewatersolublefumaricacidderivativeof was thereactionof Abstract C60 synthesizedby C蕊gener— with of wasconfirmed atedinsitu fumarate，Which byFnR，1HNMR，UV—vis chemicallydibromo．reagent andFD—mass wasstudied．Theinitialresultsindicatethatthederivativehasnoeffect spectra．Itsbioactivity the ofnormal isabletoinhibitthe of hasweakinhibitioneffecton bn growth cells，but growthfungus，and the ofcancercellsoftheliveratlowconcentration． growth Keywords[60]fullerene；fumarate；synthesis；bioactivity 自从1993年Friedman等【1】合成出的水溶性C60衍 生物对人体免疫缺损病毒蛋白酶具有抑制作用以来，人 水溶液的C60进行了溶血作用实验，发现对血液无任何 们意识到C60可能在生物化学和医药方面具有广阔前景． 影响；Wilson等【1伽在这方面做了许多工作，如合成的含 但由于C60只溶于苯、甲苯和二硫化碳等非极性和弱极 磷酸盐的富勒烯衍生物对骨头组织生长的影响等．根据 性溶剂中，不溶于水、四氢呋喃等极性溶剂，因而合成 C60本身的性质，要制备溶于极性溶剂特别是水的C60衍 溶于极性溶剂如水等的C60衍生物是C60在生物化学，特生物，可能有两种方法：一是在C60外球体上引入极性 别是医药应用方面的一个关键．同时C60本身具有很大的 基团，二是使可溶性物质包含C60分子．本论文中通过 电负性，电负性过高对细胞易产生生物毒性作用，而通 引入极性基团羧基，使C60生成可溶于水、四氢呋喃、丙