141521药物化学复习题_试题卷.doc-一 单选题.doc

一 单选题 1. 能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是( )。 A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星 2. 下列哪个药物不是抗代谢药物( ) 。 A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 卡莫司汀 E. 巯嘌呤 3. 下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物( )。 A. 紫杉特尔 B. 伊立替康 C. 多柔比星 D. 长春瑞滨 E. 米托蒽醌 4. 阿糖胞苷的化学结构为 ( )。 A. B. C. D. E. 5. 环磷酰胺的毒性较小的原因是（ ）。 A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物 B. 烷化作用强，使用剂量小 C. 在体内的代谢速度很快 D. 在肿瘤组织中的代谢速度快 E. 抗瘤谱广 6. 对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：( )。 A. 大环内酯类抗生素 B. 四环素类抗生素 C. 氨基糖苷类抗生素 D. β-内酰胺类抗生素 E. 氯霉素类抗生素 7. 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（ ）。 A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类 C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类 E. 硝基咪唑类 8. Β-内酰胺类抗生素的作用机制是( )。 A. 干扰核酸的复制和转录 B. 影响细胞膜的渗透性 C. 抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂 E. 干扰细菌蛋白质的合成 9. 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是( )。 A. 4-羟基环磷酰胺 B. 4-酮基环磷酰胺 C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 10. 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的( )。 A. 紫杉醇 B. 伊立替康 C. 鬼臼毒素 D. 长春瑞滨 E. 盐酸多柔比星 11. 氯霉素的化学结构为( ) 。 A. B. C. D. E. 12. 抗肿瘤药物卡莫司汀属于( )。 A. 亚硝基脲类烷化剂 B. 氮芥类烷化剂 C. 嘧啶类抗代谢物 D. 嘌呤类抗代谢物 E. 叶酸类抗代谢物 13. 对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？（ ）。 A. 葡萄糖醛酸结合物 B. 硫酸酯结合物 C. 氮氧化物 D. N-乙酰基亚胺醌 E. 谷胱甘肽结合物 14. 下列哪一个说法是正确的（ ）。 A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的 B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应 C. 阿司匹林主要抑制COX-1 D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应 E. COX-2在炎症细胞的活性很低 二 问答题 1. 用化学方法鉴别马来酸氯苯那敏的叔胺结构。 2. 写出青霉素在氯化高汞的条件下两个主要产物。 3. 简述维生素C在生产或储存过程中变色的原因。 4. 利尿药按化学结构不同分为哪几类？ 5. 为什么氯丙嗪注射液在生产中常加入维生素C等抗氧剂？ 6. 为什么chlormethine hydrochloride做成水溶液注射剂使用时pH必须保持在3.0~5.0？ 7. 试写出三种抗肿瘤植物药有效成份。 8. 氟尿嘧啶是以氟原子代替氢原子得到的卤代尿嘧啶衍生物，这种替换应用了什么原理。 9. 试分析异烟肼在故配制时应避免与金属器皿接触的原因。 10. 简述异烟肼的化学性质。 11. 试写出青霉素在碱性条件下生成什么？产物经加热，再遇氯化高汞条件下的主要产物是什么？ 12. 抗精神病药按其化学结构可分为哪几类？ 13. 喹诺酮类抗菌药是否可以和含钙、铁丰富的食物和药物同服？为什么？ 14. 如何正确配制吗啡注射液 15. 指出维生素D3在肾脏内的代谢激活产物？ 三 写出下列药物的合成路线 1. 以水杨酸为原料合成阿司匹林。 2. 以氯乙酸乙酯为原料合成氟尿嘧啶。 3. 以间氨基苯酚为原料合成溴新斯的明。 4. 以6-甲氧萘满酮为原料合成雌二醇。 5. 以二乙醇胺为原料合成环磷酰胺。 6. 以邻溴代苯胺和1，3-环己二酮为原料合成昂丹司琼。 7. 以去氢表雄酮为原料合成丙酸睾酮。 8. 以对硝基苯酚为原料合成对乙酰氨基酚。 9. 以乙酰乙酸乙酯为原料合成西咪替丁。 10. 写出巴比妥类药物的合成通法。 11. 以正丁醇为原料合成甲苯磺丁