水飞蓟宾自微乳化胶囊剂的制备及大鼠体内药动学 Preparation of silibinin self-micro emulsifying capsule and its pharmacokinetic study in rats.pdfVIP

2012 2012年2月 中成药 February 第34卷第2期 ChineseTraditionalPatentMedicine V01．34No．2 [制 剂] 水飞蓟宾自微乳化胶囊剂的制备及大鼠体内药动学 丁沐淦1， 龙晓英“， 陈 莉2， 何琳2 (1．广东岭南职业技术学院，广东广州510063；2广东药学院，广东广州510006) 摘要：目的研制水飞蓟宾自微乳化胶囊剂并对其进行体内外评价。方法通过正交设计和伪三元相图的绘制，对自微 乳化系统中的油相、乳化剂及助乳化剂的组成、用量进行研究，筛选最佳处方组成和组成比例。以自制水飞蓟宾胶囊作 对照，RP—HPLC测定大鼠灌胃后的血药浓度，用3p97计算药物动力学参数。结果水飞蓟宾最佳自微乳化给药系统处 方组成及其比例为水飞蓟宾一中链甘油三酯-Cremophor 为14．6am，在人工胃液和人工肠液中16min内累积溶出百分率均超过95％，自制水飞蓟宾颗粒胶囊溶出很少。胶囊内 容物水飞蓟宾预乳化浓缩液(SLB·PMC)和水飞蓟宾颗粒浓度一时I硼数据符合一级吸收单室模型，水毪蓟宾预乳化浓缩液 tw／mL，而自制水飞蓟宾颗粒仅为0．104斗g／mL，水飞蓟宾预乳化浓缩液的AUC比水飞蓟宾颗粒提高了 的C一为0．70 11．7倍，其相对牛物利用度为l265．22％。结论将水飞蓟宾制成自微乳化胶囊能显著提高其体外溶出和体内吸收。 关键词：水琶蓟宾；自微乳化给药系统；伪三元相图；溶出度；生物利用度；药动学 中图分类号：R969．1 文献标志码：A 文章编号：1001-1528(2012)02-0242-06 ofsilibininself-micro andits Preparation emulsifyingcapsule inrats study ． DING Lin2 Mu．ganl，LONGXiao．ying“，CHENLi2，HE Institute Pharmaceutical (J．GnangdongLingnan ofTechnology，Guangzhou510663，China；2．GuangdongCorPse，Guangzhou510006，China) theformulationofsilibinin andto its ABSTRACT：A蹦To develop self-microemulsifyingcapsule studypharma— cokineticsinrats．METHoDSThe andtheratioof oil．e． optimizationcomposition mulsifierandCO·emulsifierwerestudied and silibinincon— byorthogonaldesignpseudoternaryphasediagrams．The centrationsinrat weredeterminedRP—HPLCafteroraladministrationofsilibinin—PMCandserf- plasma by