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第 23 卷 第 5 期 沈 　阳　药 　科 　大 　学 　学 　报 Vol23 　No 5 2 0 0 6 年 5 月 Journal of Shenyang Pharmaceutical University May 2006 p 283 ( ) 文章编号 : 1006 2858 2006 05 0283 02 2 氨基 1 ,3 丙二醇的合成 尹昊传 , 库 　杰 , 陈国良 (沈阳药科大学 制药工程学院 ,辽宁 沈阳 1100 16) 摘要 : 目的 制备2 氨基 1 ,3 丙二醇 。方法 以丙二酸二乙酯为原料 ,经亚硝基化 、金属钠 乙醇还 ( ) 1 原得到2 氨基 1 ,3 丙二醇 1 。结果与结论 经 H N MR 分析确证 目标产物结构 ,总收率 535 % 。 该路线原料廉价易得 ,成本较低 ,反应条件温和 ,适用于工业生产 。 关键词 : 2 氨基 1 ,3 丙二醇 ; 化学合成 ; 伏格列波糖中间体 中图分类号 : R 622 . 2 　　　文献标识码 : A ( ) 　　2 氨基 1 ,3 丙二醇 1 是合成抗糖尿病药物伏 料 ,依次与甲醇、二氯亚砜、氨水反应 ,最后脱甲基制 ( ) [9 ] 格列波糖 voglibose 的重要中间体 。文献报道方法 得目标产物 ;方法四,以二羟基丙酮二聚体为起始 按起始原料不同可以分为 4 种 :方法一 ,以硝基甲烷 原料 ,加液氨高压还原得产物[ 10 ] ,或通过与苯胺、甲 和甲醛或多聚甲醛为起始原料反应先合成2 硝基 氧基胺等先成亚胺 ,再以氢气 钯碳还原得产物[ 11] , [ 1] ( ) [2 ] 1 ,3 丙二醇 ,再以金属钠 甲醇 、氢气 钯 草酸 、 收率在 70 %～75 %之间。这些路线都有不足之处: ( 氢气 5 %钌 碳或 1 %钌 兰尼镍 收率 78 % ～ 方法一中所用的硝基甲烷是一种易燃易爆且毒性较 ) [3 ] [4 ] 96 % 、氢气 镍 镁 还原制得 目标化合物 ,文献 大的液体;方法二、四虽然收率较高 ,但是原料昂贵 [5 ]报道用2 硝基 1 ,3 丙二醇单钠盐在氯化铵或硫 成本较高;方法三 ,虽然原料廉价 ,但反应步骤太长 酸铵存在下以兰尼镍催化氢化制得 ,收率 637 %～ 且在氨解时易发生副反应 。作者采用以丙二酸二乙 820 % ;方法二 ,以β羟基氨基酸或氨基酸酯为起始 酯为起始原料 ,经亚硝基化、金属钠 乙醇还原得产 ( ) [6 ] ( 原料经氢气 兰尼镍 收率大约 80 % 、氢气 钯 收 物 ,该路线原料价廉易得 ,成本较低 ,反应条件温和 , 率 9