伊达比星脂质体的制备及其包封率的测定.pdfVIP

中国抗生素杂志2014年6月第39卷第6期 447 伊达比星脂质体的制备及其包封率的测定 王玲玲邓盛齐+尹婕任静 成都大学，四川抗菌素工业研究所，成都610052 摘要：目的 制备伊达比星脂质体，建立伊达比星脂质体包封率的测定方法。方法采用薄膜分散一超声合并挤压法制备 伊达比星脂质体，通过葡聚糖凝胶柱色谱分离游离药物和脂质体，用HPLC测定伊达比星含量，计算包封率。结果伊达比星 薄膜分散．超声合并挤压法适用于制备伊达比星脂质体，分析方法准确可靠可以用于伊达比星脂质体包封率 0．9999 。结论 的测定。 关键词：伊达比星；薄膜分散．超声合并挤压法；脂质体；包封率 文献标志码：A 中图分类号：R978．1+9 ofidarubicinandits Preparation liposomeentrapmentefficiency JieandRen WangLing—ling，DengSheng—qi，Yin Jing IndustrialInstitute Sichuan ofAntibiotics，ChengduUniversity,Chengdu610052 AbstractectiveTo idarubicin and amethodfordeterminationofits establish 0bj prepare liposome The was film combinedextrusion entrapmentef!ficiency．Methodsliposomepreparedby dispersion—ultrasonic andfreeidambicinwere concentrationof technique．Theliposome separatedbySephadex—G50chromatography．The in wasdetected the wasevaluated．ResultsThemean idarubicinthe HPLC．then liposome by entrapmentemciency ofidarubicinwas65．42％andthe was7．70％．The ratewas en仃apmentemciency liposome dmgloading recovery 99．76％．Thestandardcurvewaslinearoverthe of withthecorrelationof 0．05～30．OI_te_／mL range Thefilm combinedextrusion for idarubicin issuitable dispersion—ultrasonic technique preparing HPLCmethodaccurateandsensitive．andcanbe ofidambicin was tothedetermination applied liposomes． wordsIdambicin：Film combinedextrusion Key dispersion-ultrasonic e伍ciency iCi 伊达比星 idarubn，IDA 是柔红霉素严重限制了其在临床上的广泛和长期使用[1-3]。脂质 体作为抗癌药物的载体具有靶向、高效、低毒、抗 daunorubicin，DNR 的去甲氧基衍生物，是哺乳动 物DNA强有力地毒性剂，它的细胞毒性强于DNR或 耐药性等优越性，结合IDA本身的理化性质，本文采 阿霉素，临床上单独或与其它化疗药物结合用于治 用注射用大豆磷脂和胆固醇为载体材料制备了伊达 疗急性白血病、晚期乳腺癌、多发性骨髓瘤、非何 比星脂质体并采用葡聚糖凝胶柱色谱法测定其包封 杰氏淋巴瘤等，对柔红霉素和多柔比星耐药及复发 率，为伊达比星脂质体制剂的进一步开发奠定良好 性和难治性的急性白血病也有效。但在用药过程中 基础。 心脏毒性、骨髓抑制以及消化系统反应等不良反应 1 仪器和试药 收稿日期：2013—03—25 作者简介：王玲玲，女，生于1988年，在读硕士研究生，主要从事药物新剂型新技术研究。 ’通讯作者，E-mail：dengshengqi@siia．SC．ca 万方数据 448 伊达比星脂质体的制备及其包封率的测定王玲玲等 1．1仪器 AE 10mL容量瓶中，加一定量的10％TritonX．100溶液溶 200电子分析天平 梅特勒一托利多仪器上海 有限公司 ；CX一100型超声波清洗仪 北京市医疗设备解脂质体膜，并用0．9％氯化钠注射液定容至刻度， 二厂 ；RE一121型旋转真空蒸发仪 瑞士BUCHI公司 ；摇匀，用以测定被包封的药物量 ％ 。