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- 2015-09-02 发布于北京
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1 紫杉醇.doc
紫杉醇
紫杉醇(paclitaxel、Taxol、泰素、紫素、安素泰,简称PTX)是一种新的抗微管药物,化学名5β,20-环氧-1,2-α,4,7β,13α-六羟基紫杉烷-11-烯-α-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-「(2’R,3’R)-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯」。分子式C47H51NO14。
分子结构:
【性状】白色或类白色粉末,具有高度亲脂性,不溶于水,熔点大约在216~217℃。
【实验研究】1963年,从太平洋西北岸的短叶紫杉树皮中发现对许多肿瘤有细胞毒性作用的天然物质。1971年提取了其中的活性成分紫杉醇,初筛有抗肿瘤作用。1979年美国国立癌症研究所对数千种植物的天然提取物的抗肿瘤活性进行了筛选,发现紫杉醇是其中最具抗肿瘤活性的物质,且具有独特的作用机制。进一步研究表明,紫杉醇的作用机制有别于其他抗微管药物(如秋水仙碱和长春花生物碱),后者主要是促进微管拆卸并导致微管分解。紫杉醇能特异的结合到小管的β位上,导致微管聚合成团块和束状并使其稳定,这些作用能抑制微管网的正常重组。
紫杉醇对G2和M期细胞敏感。体外实验表明紫杉醇具有显著的放射增敏作用。此外,紫杉醇还可诱导肿瘤坏死因子(基因的表达。
紫杉醇对小鼠L1210、P388和P1534白血病、B16黑色素瘤有抗肿瘤活性。
与其他抗微管药物相似,紫杉醇能与血浆蛋白广泛结合(≥98%)。与24小时相比,3
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