利福平栓剂的制备和其体外溶出度测定.pdfVIP

· 医院制剂 · 利福平栓剂的制备及其体外溶出度测定 田 燕H，田 舸，蒋 妮 ，岳 彬。，杨 倩 ，褚亚东(1．大连医科大学，大连市 116027；2．大连儿童医院 药剂科，大连市 116001；3．大连友谊医院麻醉科，大连市 116001) 中图分类号 R927．11 文献标识码 A 文章编号 1001—0408(2007)01—0049—02 摘 要 目的：制备利福平栓剂并测定其体外溶出度。方法：以明胶及甘油等为基质制备利福平栓剂；采用紫外分光光度法测定利 福平栓剂的溶出度，并与市售利福平胶囊比较。结果：利福平检测浓度在 10．0～60．0肛g。mL。。范围内线性关系良好 (r=0．9999)， 平均 回收率为 99．87％ (RSD=0．42％， 一6)。利福平栓剂及胶囊 45min时体外溶 出度分别为 (89．9±0．97)％、 (79．8±1．14)％。结论：该制荆制备方法简单，成模性好，成本低，体外溶出度较高。 关键词 利福平；栓剂；体外溶出度 PreparationofRifampicinSuppositoriesandSolubilityDetermination TIANYan，TIANGe，YANGQian，CHUYadong(DalianMedicalUniversity，Dalian116027，China) JIANGNi(Dept．ofPharmacy，DalianChildHospital，Dalian116001，China) YUEBin(Dept．ofAnesthesia，DalianFriendshipHospital，Dalian116001，China) ABSTRACT OBJECTIVE：Topreparerifampicinsuppositoriesandtodetermineitsdissolutioninvitro．METHODS：Ri— fampieinsuppositorieswerepreparedwithgelatinandglycerineasbasematerial，thedissolutionofrifampicinsuppositorieswas determinedbvUVspectrophotometryandwhichwerecomparedwithrlfampicincapsulessoldinthemarket．RESULTS：The linearrangeofrifampicinwas10．0～60． g ·mL (r=0．9999)，andtheaveragerecoverywas99．87％ (RSD= 0．42％， = 6)．Thedissolutionsofrifampicinsuppositoriesandrifampieincapsulesinvitroat45minwere(89．9±0．97)％and(79．8± 1．14)％，respectively．CONCLUSION：Rifampicinsuppositoriesweresimpleinpreparativemethod，well—formed，low in Cost，andwithhighdissolutioninvitro． KEYWORDS Rifampicin；Suppositories；Dissolutioninvitro 利福平 (Rifampicin，RFP)具有广谱抗菌作用 ，也是抗结 2．2 RFP栓剂的制备 核首选药物，目前其市售剂型仅硬胶囊和片剂 2种。但因其口 取明胶 2．0g，置于已知重量的蒸发皿中，加入蒸馏水适 服剂量大，副作用大，尤其对肝脏毒性较大 “，从而其应用受 量，浸泡 30rain，使之膨胀变软，沥去多余水分。加入甘油7．0g 限。为此，笔者根据肛门栓剂直肠给药可避开肝脏首关效应的 在水浴上加热使明胶溶解，继续加热使内容物重量达所需重量 原理研制了RFP栓剂，以期达到在不影响RFP疗效的前提 9．9g为止，制成甘油明胶基质。准确称取RFP2．0g，溶于吐温一 下，通过改变给药途径的方法降低其对肝脏的毒副作用，同时 800．1g中，搅拌均匀，再加入到已制好的甘油明胶基质中，搅 对该栓剂进行了质量考察。 拌均匀。趁热注入已涂好润滑剂的栓模中，于一2℃～2℃温度 1 仪器与试药