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世界科学技术— 中医药现代化★综述
人参皂苷Rb、Rg、Rh抗肿瘤作用与机制概况*
1 3 2
姜卫卫 **,刘 嘉
(江苏建康职业学院 南京 211800)
摘 要:人参皂苷是 中药人参抗肿瘤作用的主要成分,临床药理研究表 明 :人参皂苷 Rb1 可 以通过抑
制 P-gp 外排 药物,增强细胞对药物的敏 感性,降低肿瘤细胞 多药耐 药性,拮抗免疫功能的抑制和 维持机
体对肿瘤细胞的免疫功能 ;Rg3 则主要通过影响肿瘤细胞蛋 白质表达 、作用 于细胞分裂来诱导肿瘤细胞 凋
亡,并能抑制肿瘤新血 管生长;Rh2 通过抑制肿瘤细胞增殖、诱 导其凋亡、控制肿瘤细胞转移来起到抗肿瘤
作用,本文通过对人参皂苷 Rb 、Rg 、Rh 抗肿瘤作用及机制 的阐述 ,为其 临床应用开发提供理论依据 。
1 3 2
关键词:人参皂苷 Rb1 人参皂苷 Rg3 人参皂苷 Rh2 抗肿瘤 机制
doi: 10.11842/wst.2013.07.027 中图分类号 :R285.6 文献标识码 :A
人参为五加科植物人参(Panax ginseng C.A . 能。肿瘤细胞多药耐药性(Multidrug Resistance ,
Meyer)的干燥根,《神农本草经》将人参列为上品, MDR)是指肿瘤细胞接触某种药物后,不仅对该药
具有主补五脏,安精神,定魂魄,止惊悸,除邪气,明 物产生耐药性,而且对其他结构和作用机制不同的
[1]
目开心益智,久服轻身延年的功效。人参主要化学 药物产生耐药性 。P-gp 介导的MDR 是典型的MDR ,
成分为人参皂苷、人参多糖和挥发油类。现代药理 P-gp 糖蛋白是一种能量泵,可主动将细胞内药物泵
与临床研究表明,人参的活性成分具有诱导肿瘤细 出,使细胞内药物浓度降低,从而使肿瘤细胞产生
胞凋亡、阻滞肿瘤细胞周期、抑制肿瘤细胞增殖,抑 多药耐药性。临床研究试验表明,人参皂苷Rb1 是
制肿瘤细胞的转移和血管生长、降低肿瘤细胞的多 一种钙离子拮抗剂,可以通过与抗肿瘤药物竞争结
药耐药性。目前认为人参皂苷是人参抗肿瘤的主要 合P-gp 上的药物结合点,抑制P-gp 外排细胞内药
成分,已发现人参中含有40 多种人参皂苷成分,多 物。将20 、40 μmol ·L-1 人参皂苷Rb1 作用于多药耐
数为达玛烷型四环三萜皂苷,如人参皂苷Ra 、Ra 、 药细胞系 k562/HHT ,能抑制P-gp 外排药物,提高
1 2
[ 2]
Ra 、Rb ,Rb ,Rb 、Rg 、Rg 、Rh 、Rh ,少数为齐墩果 细胞内药物浓度 ,起到逆转多药耐药性。此外,
3 1 2 3 1 2 1 2
酸型皂苷,如人参皂苷 Ro 。本文主要从人参皂苷 Rb1 作用于肿瘤细胞株细胞 KB8 -5 ,可以直接提
Rb 、Rg 、Rh 入手,阐述其抗肿瘤的作用与机制。
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