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434 Chinese Journal of Pharmaceuticals 2010, 41 6
· · 中国医药工业杂志 ( )
药理与临床
他克莫司在中国健康人体内的药动学特征
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施孝金 ，李中东 ，钟明康 ，余 琛 ，李水军
1. 200040 2. 200031
( 复旦大学附属华山医院，上海 ； 上海市徐汇中心医院，上海 )
摘要 ：采用随机开放试验设计，研究了22 名中国健康男性志愿者单剂量口服 5mg 他克莫司胶囊的药动学特征。以环
D LC-MS/MS T 31.4±9.0 h c 41.3±
孢素 为内标，建立了 法测定他克莫司在全血中浓度。主要药动学参数为： 1/2 ( ) ， max (
19.6 ng/ml T 1.7±0.8 h AUC 330.3±143.5 h·ng·ml-1 AUC 394.9±186.3 h·ng·ml-1
) ， max ( ) ， 0-t ( ) ， 0- ∝ ( ) 。所得结果与国外文献接近，
他克莫司在人体的吸收代谢存在较大的个体变异，变异来源与 CYP3A4/5 的基因多态性密切相关。
-
关键词：他克莫司；药动学；液相色谱 串联质谱
R969 A 1001-8255 2010 06-0434-04
中图分类号： 文献标志码： 文章编号： ( )
Pharmacokinetic Characteristics of Tacrolimus in Chinese Healthy Volunteers
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SHI Xiaojin , LI Zhongdong , ZHONG Mingkang , YU Chen , LI Shuijun
1. Huashan Hospital of Fudan University, Shanghai 200040; 2. Xuhui Central Hospital of Shanghai, Shanghai 200031
( )
ABSTRACT : According to an open-label randomized design, pharmacokinetic characteristics of
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