7_乙基_10_羟基喜树碱制备工艺改进.pdfVIP

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) 100 ) 合成化学( HECHEN G H UAXU E) 8 2 ( 2000) X 7- 乙基- 10- 羟基喜树碱制备工艺改进 雷英杰 朱春华 王作全 刘 鸿 ( , , 7 10065) 7- - 10- , , 19 . 7% 33. 2% , 7- - 10- 20( S)- ( Campt othecin , CPT ) , 1966 Wall [ 1 , L1210DNA RNA [ 2 , 3 [ 4 1985 Hsiang ( topo Ñ) , D NA [ 5 Saw ada 7- - 10- ( SN- 38, [ 6 CPT- 11 ) , , , ( 3h 15min) , , 7- - 10- [ 6 , 19. 7 % 33 . 2% , 1. 20( S)- , 92% ; ; 80 ~ 100 ; , 80 ~ 120 ; 60 SX R- FT IR ( KBr ) ; FX- 90 Q ( 90MHz, T MS ) ; 500W GGZ ; SP- 8100 , SP- 8320 ( 254nm) ; ( ) 2. X 1999 11 22 合成化学( HECHEN G H UAXU E) 8 2 ( 2000) ) 101 ) 3. ( 1) 7- Et- CPT 200mL FeSO4 #7H2 O 2. 1g( 7 . 5mmol) , 60mL , 1. 0g( 2. 9m mol) , H2 SO4 12mL HOA c 35m L , , 5 e 2mL ( 27mmol) , 2 e , 30 % H O 1m L( 9 . 2mmol) , 1h, 300mL , CH Cl ( 8 @ 50mL) 2 2 3 , , CHCl3 , 7- Et- CPT 0. 75g, - 1 1 70% , m. p. 250 e ~ 254 e ( : 258 e ~ 261 e ) IR : T= 34 30, 1752, 1660, 1590cm H N MR ( CDCl - DM SO- d ) : D= 0. 92( t , J= 7H z, 3H, CH CH ) , 1. 34 ( t , J= 7Hz, 3H , 18-H ) , 1. 9 1( q, J = 7H z, 3 6 2 3 2H , CH CH ) , 3. 15( q, J = 7Hz, 2H , 19-H ) ,

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