新型吡唑甲酰脲类化合物的合成及其生物活性.pdfVIP

7一 f’ 化 学 研 究 与 应 用 1997年第9卷第5期 ChemicalRcacardaandApplication Vo1．9No．5199／ 新型吡唑甲酰脲类化合物的合成及其生物活性 刘长令 张立新 刘武成 张 弘 c=) 、’J 10021) —— -工部 ：赢究院沈阳l 州 关键词 毗哇甲酰腻 台成 生物活性 器虫活 生 中圈分娄号 0626．2 川 苯 甲酰腺类杀虫剂是众所周知的，埘人类和环境崔垒性极高的一类杀虫剂，被誉为二十一 世纪的农药 ，这是由其独特的作用机制… 抑制几丁质的生物合成——所决定的[引。为了寻 洲 找新的具有杀虫活性的先导化合物，作昔以毗唑环替代丁苯甲酰脲类杀虫剂分子中的苯环，以 毗唑羧酸为起始原料，经酰胺制备酰基异氰酸酯．与胺反应合成了如下通式(1)所示的11个新 的毗唑甲酰脲类化台物。 R 【1j ¨ O ”蕊 R H，1【 ¨ 苯甲酰辣类杀虫剂 洲 ‘ 1 一 ． _【H ld：R一3，{一2C1 Ie：R=3一CFs R=4一OCHKX~ (GH5)2 0 实验部分 HNMR谱用wH一90型接雠}J上振仅删l定 ．心 基硅烷为内标 ，IR谱用PE-983G型红外 光谱仪测定，KBr压片，MS用VG一70SE型磕谱仪删定 ，元素分析用FisonsEA—l108型元素分析 仪测定 ，熔点用天津分析仪器厂生产的RYul熔点倥测定，谲度计未校正。 3，5-二氯一l一甲基毗唑一4羧酸性文献f 制备 ．3，5一二氯一l一甲基吡唑一4一甲酰胺按常规方法 本文于 1996年 l2月 20日收91，19~37年 3 j0日 flj修改稿 498 化 学 研 究 与 应 用 第 9卷 由 3，5-二氯一1一甲基毗唑一4一羧酸制得酰氯与氨水反应制备 。3．5-=氯一】一甲基吡唑一4一甲酰基异 氰酸酯参照文献[43制备苯甲酰基异氰酸酯的方法崩备 化台鞠 I的台成通法 将等摩尔(10mmo1)的 5一氯一1，3一二 甲基吡唑一4一甲酰基异氰酸酯滴人含对应胺 的甲苯 (40m1)溶