环糊精包合药物胃肠道转运过程及机制研究进展.pdfVIP

·2062 · 中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 43 卷 第 10 期 2012 年 10 月 ·综 述· 环糊精包合药物胃肠道转运过程及机制研究进展 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3* 1, 2, 3 1, 2, 3 1 1 徐晓琰 ，恽 菲 ，狄留庆 ，赵晓莉 ，毕肖林 ，单进军 ，康 安 1. 南京中医药大学药学院，江苏 南京 210046 2. 南京市中药微丸产业化工程技术研究中心，江苏 南京 210046 3. 江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心，江苏 南京 210046 摘 要：环糊精包合可提高难溶性药物溶解度，增加挥发性或不稳定性成分的稳定性，提高药物的生物利用度。在文献研究 的基础上，综合分析环糊精包合对药物吸收及生物利用度的影响，探讨包合物胃肠道给药后环糊精对包合的客分子药物吸收 的影响机制，为进一步阐明包合物中药物在胃肠吸收过程中释放与跨膜转运规律奠定基础。 关键词：环糊精；生物利用度；吸收；包合物；胃肠道转运 中图分类号：R285 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2012)10 - 2062 - 04 Research progress in gastrointestinal transportation of cyclodextrin inclusion complex and its mechanism 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1, 2, 3 1 1 XU Xiao-yan , YUN Fei , DI Liu-qing , ZHAO Xiao-li , BI Xiao-lin , SHAN Jin-jun , KANG An 1. School of Pharmacy, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210046, China 2. Nanjing Engineering Research Center for Industrialization of Chinese Medicine Pellets, Nanjing 210046, China 3. Jiangsu Provincial TCM High Efficient Drug Delivery System Engineering Technology Research Center, Nanjing 210046, China Key words: cyclodextrin (CD); bioavailability; absorption; inclusion complex; gastrointestinal transportation 环糊精是至少有6 个D-吡喃葡萄糖单元环状排 药物胃肠道转运过程及机制研究进展进行系统的综 列而成的一组低聚糖化合物。由于其具有环状中空 述，为更好地应用环糊精包合技术提供参考。 圆筒型结构，因此能与多种化合物（客体分子）形 1 环糊精包合对药物生物利用度的影响 成包合物，在一定条件下，客体分子又从环糊精分 环糊精包合后可提高药物生物利用度，将难溶 子腔内释放出来而被人体吸收[1] 。文献研究表明， 性药物制成包合物后可提高其在水中的溶解度，进 环糊精包合可增加药物的溶解度、稳定性，提高药 一步提高药物的生物利用度，增强药效，减少给药 物的生物利用度[2-3] ；但也有文献报道环糊精包合后 剂量。 并不一定能提高药物生物利用度，有的药物经环糊 蒋晔等[5]采用冷冻干燥法制备了 9-