取物在大鼠肠外翻实验中的吸收研究.pdfVIP

第33卷第9期 中国中药杂志 V01．33．I咖c9 2008年5月 ofChiI燃eMatedaMem明 May，2008 Chi鹏Jou珈．al 黄连提取物在大鼠肠外翻实验中的吸收研究 董 宇，张英丰，杨 庆，李玉洁，鲍天冬，翁小刚，潘国凤，朱晓新‘ (中国中医科学院中药研究所，北京100700) [摘要】 目的：用肠外翻模型研究黄连提取物不同剂量在大鼠不同肠段的体外肠吸收特征。方法：采用大鼠 测，计算BER和PAL的吸收参数来分析其在肠道的吸收特征。结果：不同剂量时黄连提取物中BER和PAL在各 肠段均为线性吸收，砰均大于O．9，符合零级吸收速率；BER和PAL的吸收速率常数(K)均随黄连提取物给药剂量 的增加而增加(P0．05)，表明其为被动吸收。肠道不同部位的吸收实验表明，空肠对BER和PAL吸收有较为明 显的优势，其次为回肠和结肠。结论：不同剂量黄连提取物中的BER和PAL在肠道不同部位吸收均符合零级吸收 速率，其吸收形式可能为被动吸收。 【关键词】 黄连提取物；肠外翻；小檗碱；巴马汀；HPLc；吸收速率常数 285．5 【中图分类号】R 【文献标识码]A【文章编号】100l-5302(2008)09．1056旬5 药物胃肠道吸收动力学(g鹊trointestinalabgo叩一 取工艺，提高了黄连提取物中代表成分小檗碱(ber— tion kinesics)研究是药物代谢动力学(ph釉acoki- netic，PK)研究中的重要组成部分，口服药物的胃实验研究奠定了基础。本研究通过运用肠外翻生物 肠道吸收是影响药物生物利用度和变异性的重要因 模型，利用HPLC检测黄连提取物中代表成分小檗碱 素。了解药物的胃肠道吸收机制和吸收部位，对于 和巴马汀的肠道吸收量，说明黄连提取物中小檗碱和 确定药物的剂型，指导临床用药和联合用药具有重 巴马汀肠道吸收的基本特征。 要意义。研究药物吸收的方法包括整体实验方法， l材料 体内实验方法和体外实验方法uJ。体外生物模型 1．1仪器 由于减少了药物吸收的影响因素，实验条件可控，获 2 得的肠道吸收动力学参数更容易分析药物在肠道的 su- 吸收特征，是比较理想的研究药物吸收的实验方法。 超级恒温浴槽，麦氏浴槽(成都仪器厂)；Sorvau 肠外翻模型是由Wilson和WisemaIl于1954年创per他l高速离心机(美国DuPont公司)；KQ—100 建，最早用于研究葡萄糖和氨基酸在肠道的代谢、转 型超声波清洗器(昆山市超声仪器有限公司)。 运口J，后经不断改进，成为目前最常用的体外肠道 1．2试剂 吸收生物模型。 盐酸小檗碱对照品(批号1 98％以上，中国药品生物制品检定所)，盐酸巴马汀 黄连为毛莨科植物黄连cop蕊疏i删惜缸胁lch．、 三角叶黄连C et d出口池缎C．Y．CheIlgHsiao或云连 c姚钯wall．的干燥根茎。具有清热燥湿，泻火解毒 的功能。常用于治疗湿热痞满，泻痢，黄疸，高热神 公司)，甲醇(HPLC级，天津科密欧化学试剂有限公 昏，心火亢盛，心烦不寐，血热吐衄，目赤，牙痛，消渴， 司)，醋酸(分析纯)；高纯水(自制)；其他试剂均为 痈肿疔疮等口1。本实验室利用正交设计优化黄连提 分析纯。 8．O，Kcl0．2，Cacl2