白术研究综述.pdfVIP

齐鲁药事 ·Qil u Pharm aceutical Af f ai rs 2 004 Vol 23 , N o9 ·4 1 · 疫功能 ,并改变被包封药物的体 内分布 ,使药物主要在肝 、 果 ;有报道研究了用脂质体包裹从防己科植物汉防己根中提 脾 、肺和骨髓等组织器官中积蓄 ,从而提高药物的生物利用 取的生物碱汉防己甲素对肺细胞毒性作用的影响 ,表明汉防 度 ,减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性 ,减轻变态反应 己甲素经脂质体包囊后细胞毒性随之减轻 ; 以人参多糖为原 和免疫反应 ,延缓释放 ,降低体内消除速度 ,改变药物在体内 料研制可供口服的人参多糖多相脂质体 ,实验证明有助于改 的分布 ,并能靶向性释药等 。1965 年 ,英国科学家班哈姆等 善机体的免疫功能 ,增强巨噬细胞对肿瘤的攻击能力 ;将冬 人发现磷脂在水中形成外表壁与构成细胞膜的磷脂层极其 虫夏草多糖与脂质体制成冬虫夏草多糖脂质体溶液 ,提高药 相近的双分子层的囊体 ,命名为脂质体 ,又称人工膜 。1989 物在肝脏的作用浓度和作用时间;利用脂质体包裹药物骆驼 年 , 由美国明日之星制药公司研发的第一种脂质体抗真菌类 蓬总碱 ,能抑制兔眼残留晶状体上皮细胞增殖 ,有可能成为 新药(Ambisome) 上市 。随后 ,又有抗癌类药物多柔比星脂质 一种预防后发性 白内障的药物 ; 脂质体猪苓多糖具有抑制 体等新型药物相继问世 。在其后 20 余年的时间 ,脂质体药物 B 16 黑色素瘤肝转移癌生长的作用 ;香茹多糖脂质体较香茹 制剂的研究和开发得到广泛的关注和支持[ 1 ] 。 多糖生物活性显著提高 ;丹参多相脂质体有较好的抑制大鼠 脂质体药物和靶细胞之间是通过内吞 、融合 、接触释放 、 尘肺纤维化病变的作用 ;有人采用乳化法制备了多层的青蒿 吸附、脂质交换等方式起作用的。临床可用于肿瘤 、感染性疾 酯脂质体 ;沈阳药科大学研究开发的油酸多相脂质体 、喜树 病 、心血管疾病和皮肤疾病等的治疗 。脂质体常见的给药方 碱多相脂质体等 ,这种多相的复合系统包括多室及单室脂质 式是静脉注射 , 除此之外还有肺部给药 、口服给药 、皮下注 体 、增溶胶团、油水型乳剂及水油型乳剂混悬在小相中 ,形成 射 、肌肉注射 、眼内给药 、皮肤给药等 。脂质体按性能可分为 了比较稳定的分散系统 。 一般脂质体 、热敏脂质体 、磁性脂质体 、微波敏脂质体 、声振 世界脂质体药品的销售额 以每年 60 % 的增长速度发 波敏感脂质体 、光敏感脂质体和 p H 敏感脂质体 、隐形脂质 展 ,2003 年的销售额已达到 30 亿美元 。巨大的商业化成果 , 体 、目标导向脂质体 、阳离子脂质体等制剂 。根据结构不同 , 使以脂质体为基础的医药品的研究和开发已经成为医药强 脂质体可分为单室脂质体 ( μ ) 国发展的重点 。我国是世界上最先将脂质体大量应用于临 球径约为 ≤25 m 、多室脂质体 ( μ ) ( μ 球径为 ≤100 m 、大多孔脂质体 球径约 0 13 ±0 06 m , 床 、工业化生产和上市的国家 ,虽然国内已有许多研究机构 单层状) 。针对某些中药理化特性和治疗特点 , 国内相继进行 和厂家参与开发研究 ,但其产业化尚属初始阶段 ,总体发展 了脂质体化的研究 。新近研制脂质体涉及的天然药物有喜树 水平较低 。现在关于脂质体的研究大部分停留在实验阶段 , β 碱 、多糖 、油酸 、丹参 、 能投入临床应用的不多 ;且大多是关于化学药物和天然药物 谷甾醇 、青蒿酯 、黄连素 、人参皂苷 、 汉防己甲素 、黄芩 、山莨菪碱 、靛玉红 、长春碱 、银杏叶提取 有效单体的研