AG1112对重组人蛋白激酶CK2全酶的抑制作用.pdf

中国药理学通报 ； （）： · · !#$%%’()*(+,-,#+(-/0--%1#$ #%%!P/9#7E E(’E! E( . 对重组人蛋白激酶 全酶的抑制作用! !###$ %$ 刘新光 梁念慈 马涧泉! （广东医学院生物化学与分子生物学研究所，湛江 ） #$%# 中国图书分类号 ； ； ； 方面起重要作用，但真正作用至今仍不清楚；二是 F’#F$G(F-!$G$F-((G 文献标识码 文章编号 （ ） ) !%%!’!-(*#%%!%E’%E(’% 属于少数具有双辅底物特异性的蛋白激酶之 I,# 摘要 目的 观察 中的 对重组人蛋白 . BDC=4; )H!!!# A 一，既可以).J也可以H.J作为磷酸供体。此外， 激酶 全酶的直接作用及其酶动力学机制。方法 利用 I,# 与正常和静止细胞相比，转化和正在增殖的细胞蛋 基因工程克隆、表达和纯化获得重组人蛋白激酶 和 I,# # ［，］ ［，］ !# $ 白激酶 活性升高 。有研究表明 ： I,# I,# 亚基，在体外等摩尔数混合构成有最大生物活性的重组I,# 的 或 基因可能是原癌基因。最近有学者指 S 全酶，在不同条件下测定 的活性。 活性通过测定 I,# I,# ［，，］ 出!E ： 可能是肿瘤和艾滋病治疗的分子靶点 # # # I,# 转移到 底物上的［ ］ 或［ ］ 的［ ］放 I,# $’J ).J $’ J H.J J 射活度来检测。结果 重组人 是一种 #K、 和 之一，其特异性抑制剂具有潜在的临床治疗价值。 I,# I3 9)LJ 是一系列人工合成的低分子量化合物 等第二信使非依赖性蛋白激酶，与天然 的性质 )H!!!# 9HLJ I,# 一致。 对重组人 全酶具有很强的抑制作用， 中的一种化合物（结构式见图 ），是