噻虫胺的合成.pdfVIP

第49卷第2期 农 药 、，0IJ49．No．2 2010年2月 AGRoCHEM ICALS Feb．2010 噻虫胺 的合成 张明媚 ，孙 克，吴鸿飞，杨 浩，张 弘，赵 静，杨贺选 C沈阳化工研究院有限公司，沈阳110021) 摘要：噻虫胺是一种高效、广谱、低毒的新烟碱类杀虫剂。综述了噻虫胺的合成方法，并对其中一种合成路线进 行了详细的研究，即以硝基胍、2，3一二氯丙烯为起始原料，经过分解中间体 卜f2一氯噻唑一5一甲基 卜2一硝基亚胺基 一 3，5一二甲基一六氢一1，3，5一三嗪制备噻虫胺，总收率可达58．6％。此工艺路线具有选择性高、反应条件温和、反应 时间短、产品纯度高、易于实现工业化生产等特点。 关键词：新烟碱；杀虫剂；噻虫胺 ；合成 中图分类号 ：TQ460．3 文献标志码：A 文章编号：1006．0413(2010)02．0094．03 SynthesisforCIothianidin ZHANGMing-mei，SUNKe，WUHong—fei，YANGHao，ZHANGHong，ZHAOJing，YANGHe—xuan (ShenyangResearchInstituteofChemicalIndus仃yCo．，Ltd．，ShenyangI10021，China) Abstract：Clothianidinisoneofnew neonicotinoidswithgoodefficacy,broadspectrum andlow toxicityforthenon— targetedspecies．Thesynthesisofclohtianidinwasintroducedinhtispaper．Andoneofthemehtodswasresearched indetailedinhtispape~Itstartedfromnitroguanidineand2,3·dichloropropene，andresolvehtematerialnamedN-(1- ((2-chlorothiazol-5-propyl一1，3，5-triazinan-2-ylidene)nitamidenitoclothianidin．Themehtodwassuitableforindustrial preparationbyitsmanyadvanatgessuchaseffectiveactivator,mildreactionconditions，simpleexperimenatlprocedure， highselectivityandpurity． Keywords：newneonicotinoids；nisecticide；clohtianidin；snyhtesis 农药对现代农业生产做出了很大贡献的同时也给生 (25℃ 。溶解度：水0．327gL／，丙酮l5．2g／L，甲醇6．26gL／，乙 态环境造成了很大危害，现代社会人们对于环境的要求越 酸乙酯2．03g／L，二氯甲烷1．32g／L，二甲苯0．0128gL／，正庚 来越高，对高效低毒的绿色农药的需求也越来越迫切。新 烷0．00104gL／，正辛酉 ．938g／L(~定温度：水25℃，有机溶 烟碱类杀虫剂是继有机磷类、氨基 甲酸酯类、拟除虫菊 剂20℃ 。噻虫胺对人畜鸟类和水生动物均为低毒嘲。急性 酯类杀虫剂之后的第4代杀虫剂。由于其具有低毒、靶标 经 口毒性(LD 大 鼠雌雄)：5000mg／kg；眼刺激性(兔)： 独特、应用方法多样等特点，使得它们成为农业生产中具 轻度刺激；皮肤刺激性 (兔)：无刺激 ；皮肤敏感性