曲普瑞林微球的制备及质量控制.pdfVIP

第28卷第2期 (第 11页) 湖北民族学院学报 ·医学版 V01．28No．2P．11 2011拄 JournalofHubeiUniversityforNationalities·MedicalEdition 2011 曲普瑞林微球的制备及质量控制 龙 镭 ，王仁友 ，唐样明 ，周长华 ，陈健文 1．深圳翰宇药业股份有限公司(广东 深圳518057) 2．中山大学药学院(广东 广州 510006) 【摘要】目的 制备曲普瑞林微球并建立其质量控制标准。方法 以聚乳酸一羟基乙酸为载体，采用改良的W／O／ w 复乳一液中蒸发法制备曲普瑞林微球；以包封率为指标 ，优化微球的制备工艺，建立微球的质量标准。结果 优 化后的曲普瑞林微球载药量大于6％，粒径小于 100 m，28d累积释放度超过90％。结论 成功制备了曲普瑞林微 球并建立了其质量控制标准。 【关键词】曲普瑞林；微球；制备；质量控制 【中图分类号】R977．1 【文献标识码】A 【文章编号】1008—8164(2011)02—0011-03 PreparationandQualityControlofTriptorelinAcetateMicrosphere LONG Lei，WANG Ren-you，TANG Yang-ming，e￡a1． (HybioPharmaceuticalCo．，Ltd，Shenzhen518057，China) 【Abstract】ObjectiveTopreparetriptorelinacetatemicrosphereandsetupthestandardofquali— tycontro1．MethodsTriptorelinmicrospherewaspreparedbymodifiedW ／O／W doubleemulsion inliquidevaporationprocess，usingthepolyIactic—cO—glycOIicacidascarrier．Theencapsula— tionefficiencywasusedasthemain indextooptimizethepreparationofmicrospheresande— valuatethequalitycriteria．ResultsTheoptimizedmethodofmicrosphereswasestablished．The amountofdrugloadingwasover6％ ，theparticlediameterwaslessthan100 m ，andthere— leaserateofaccumulationwasmorethan90％ intheperiodof28days．ConclusionTriiptorelin microspherewasprepared，anditsstandardofqualitycontrolwasestablishedaccordingly． 【Keywords】triptorelin；microsphere；preparation；qualitycontrol 曲普瑞林 (Triptorelin)是人工合成的十肽，是天 然GnRH(促性腺激素释放激素)的类似物。研究表 1． 仪器与试剂 明，曲普瑞林长期使用可使促性腺激素分泌，从而抑 1．1 仪器 超声波细胞破碎仪，美国BRANSON； 制睾丸和卵巢的功能。曲普瑞林临床上用于治疗转 高速均质机，英国SILVERSON；旋转蒸发仪，上海申 移性前列腺癌、性早熟、生殖器内外的子宫内膜异位 科；真空冷冻干燥机，上海东富龙；LC一2010A高效 症 (I至 IV期)；在体外受精一胚胎移植程序 (IVF—