抗高血压替米沙坦的合成.pdfVIP

　Chinese J ournal of New Drugs 2004 ,Vol 13 No 12 中国新药杂志 2004 年第 13 卷第 12 期 　 药物化学 抗高血压替米沙坦的合成 刘 　宇 ,柴雨柱 ,苏国强 (江苏省药物研究所 ,南京 2 10009) 　　[摘要] 　目的:合成替米沙坦并改进合成工艺 。方法 : 以 3甲基4氨基苯甲酸为起始原料 ,经酯化 ,酰化 ,硝 化 ,催化氢化 ,环合 、水解 ,缩合 ,N烃化和水解得替米沙坦 。结果 :所得产物经元素分析 、紫外光谱 、红外光谱 、核磁 共振谱及质谱等确证了结构 。结论 :此路线是可行的。 [ 关键词] 　抗高血压药 ;替米沙坦 ;合成 [ 中图分类号] 　R9 145 ; R9724 　　[文献标识码] A 　　[文章编号] (2004) Synthesis of antihypertensive tel misartan L IU Yu ,C HA I Yuzhu ,SU Guoqiang ( ) J i angs u I ns t i t ute of M ate ri a M e d ica , N anj i ng 2 10009 , Chi n a [ Abstract] 　Objective :To synt he size t elmi sart an an d op timize t he p roce ssMethods : Telmi s art an wa s synt he sized by st ep s of e st erification ,acylation ,nit ration ,cat alyze hydro genation ,cyliza tion 、hydroly si s ,conden sation , Nalkylation an d hydroly si s Results :Chemical st ruct ure of t elmi s art an wa s confor med by element analy si s , U V ,1 HN M R and EI et c Conclusion : Thi s synt hetic met ho d wa s f ea sible [ Key Words] 　antihyp ert en sive ;t elmi sart an ; synt he si s ( ) 　　替米沙坦 t elmi sart an , 1 化学名为 4 ’[ [ 2正 药物 ,而替米沙坦比坎地沙坦的半衰期更长 ,因而替 ( ) 丙基4甲基6 1 - 甲基苯并咪唑2基 苯并咪唑 米沙坦比坎地沙坦更长效 。 ( ) 1基] 甲基 ] 联苯2羧酸 , 又称 B IB R277 , 系 由德 国 文献以 3甲基4 氨基苯甲酸甲酯 3 为起始原 Boehringer In gelheim 药厂开发的抗高血压药 , 于 料 ,与正丁酰氯在氯苯中酰化