服缓控释制剂的临床应用及注意事项.pdfVIP

2009　第 7卷 　第 1期 　　　剂型与疗效 　临床药物治疗杂志 　　　　　　　　　　　　 C lin ica lM e d ica tio n J o u rn a l 文章编号 : 1672 - 3384 (2009) - 0 1 - 0053 - 05 浅谈口服缓控释制剂的临床应用及注意事项 【作 　 者 】　程建娥 ( ) 煤炭总医院药剂科 　 北京 　100028 　 　 【中图分类号 】 R944 2 【文献标识码 】 B 　　随着科学技术的发展 , 新辅料 、新材料 、新 2　口服缓控释制剂的类型 [ 3 ] 设备和新工艺的不断涌现 , 自 20 世纪 70 年代以 2 1　膜控型片剂 来 , 各种新型制剂如缓控释制剂 、靶向制剂脉冲 此类制剂是 目前应用最广 、品种较多的剂型 。 式和自调式给药系统 、透皮制剂等逐渐出现在临 其缓释原理是在普通片剂外包以具有 良好成膜性 床 , 其中以缓控释制剂最为成熟 、应用最为广泛 。 能和机械性能的高分子聚合物形成薄膜 , 如醋酸 新型缓控释制剂的出现 , 不但使新技术与新剂型 纤维素 、乙基纤维素和 甲基丙烯酸共聚物等 。依 的研发速度加快 , 也使得制剂的质量与疗效得以 据包衣材料的性能和包衣工艺 , 这类制剂可大致 大幅提高 。 分为微孔膜包衣片和肠溶膜控释片两类 。前者的 1　缓控释制剂的特点 实例有单硝酸异山梨酯缓释片等 ; 后者亦称肠溶 　　缓释制剂是指在规定释放介质中 , 按要求缓 衣片 [ 4 ] , 在胃中不崩解 , 在肠道中释放药物 , 适 慢地非恒速释放药物 , 与相应的普通制剂 比较 , 用于对胃酸不稳定或希望在肠道特定部位发挥药 给药频率减少一半或有所减少 , 且能显著增加患 理作用的药物 。近年受到普遍关注的口服结肠定 者顺应性的制剂 。控释制剂比缓释制剂能使血药 位给药系统 (OCDD S) 也属于肠溶膜控释制剂 , 浓度更为平稳 [ 1 ] 。缓控释制剂释放药物缓慢 , 因 5氨基水杨酸及其酯 、酮洛芬 、吲哚美辛 , 以及 而具有以下特点 : ①使血药浓度平稳 , 避免峰谷 胃肠道上段易降解的肽类和蛋白质类药物都可制 现象 , 有利于降低药物的毒副作用 , 特别是对于 成 OCDD S。另外一种特殊的膜控型片剂是膜控释 治疗窗窄的药物 , 可保证其安全性及有效性 。② 小片 (m in itab let) , 它与上述两种制剂的区别在于 使血药浓度在较长时间内维持在有效治疗浓度范 其直径 , 仅有 3mm 左右 。这种小片通常装入硬胶 围内。对于半衰期短的药物 , 可降低给药频率 , 囊使用 , 每粒胶囊可装入几片或 20 片不等 , 同一 使用更方便 [ 2 ] 。因此 , 缓控释制剂特别适用于需 胶囊可由具有不同缓释作用的包衣或不同厚度包 长期用药的慢性疾病患者 , 如心血管疾病 、哮喘、 衣的小片组成 。此类制剂无论在体 内还是在体外 风湿性疾病等 。