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山姜素在人肝微粒体的葡萄糖醛酸化反应研究 Studyontheglucuronidationofalpinetininhumanliver microsomes 金学利1房中则2,3 曲衍清1 摘要：目的 研究体外肝微粒体孵育体系中山姜素的葡萄糖醛酸化代谢情况，鉴 唐博1杨凌2王立明1 定参与山姜素葡萄糖醛酸化代谢的UGT亚型。方法 用体外肝微粒体孵育体 系，用HPLC-UV检测方法，检测山姜素的葡萄糖醛酸化代谢情况。将代谢产 物进行纯化后，用质谱(MS)和核磁共振(NMR)法进一步鉴定其结构。用商业 大连医科大学附属第二医院普外三科，辽 化重组表达的UGT单酶，鉴定代谢产物的结构和归属可能参与山姜素葡萄糖醛 宁大连 116027；大连化学物理研究所药 酸化代谢反应的葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)亚型。结果 山姜素葡萄糖醛酸代 用资源开发研究组，辽宁大连 116023;中 谢产生一个代谢产物，经结构鉴定为山姜素-氧-单葡萄糖醛酸化产物。人肝 国科学院研究生院，北京 100049 微粒体代谢山姜素的动力学行为，符合米方程且动力学参数：Vmax=(101.9± 3.0)nmol·min-1·mg-1·pro,Km=(40.6±3.6)μmol·L-1。UGT1A1、 UGT1A3、UGT1A9和UGT2B15均参与了山姜素的葡萄糖醛酸化反应。结论 JINXue-li FANGZhong-ze 山姜素在人肝微粒体孵育体系中会被代谢成为一个单葡萄糖醛酸化产物，且归 QUYan-qingTANG Bo 属了参与的UGT酶。 YANGLingWANGLi-ming 山姜素；葡萄糖醛酸化反应；人肝微粒体 R969.1;R965.1 A 1001-6821(2011)11-0847-04 2011-01-04 2011-09-25 科 技 部 973基 金资 助项 目 (2009CB522808)；国家自然科学基 金资助项目 金学利 （1982-），男，硕士研究生， 主要从事肝胆外科研究; 王立明，主任医师，博士生导师 Tel:(0411 E-mail:wangbcc259@Y 848 849 @@[5] DupontMS,DayAJ,BennettRN,etal.Absorptionofkaempferol fromendive,asourceofkaempferol-3-glucuronide,inhumans [J].EurJClinNutr,2004;58:947-954. @@[1] KiangTKL,EnsomMHH,ChangTKH.UDP-glucuronosyltrans @@[6] OtakeY