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药物化学重点 重点 第一章 绪论 1 药物的概念 药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、 保持身体健康的特殊化学品。 2 药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研 究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。 3 药物化学的研究内容及任务 既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况， 同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物 转化等化学内容。为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效 关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。 (3) 药物合成也是药物化学的重要内容。 第二章中枢神经系统药物 一、巴比妥类 1 异戊巴比妥 O H N O N O H 中等实效巴比妥类镇静催眠药， 【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是 5 位取代基上氧 化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。 异戊巴比妥的 5 位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成 羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药 物。 【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结 构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥 作用。久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。 二、苯二氮卓类 1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓) 【结构】 O N Cl N 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核 【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为 N-1 去甲基、C-3 的羟基化， 代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。形成的 3-羟基化 代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。 第三节 抗精神病药 1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】 S . H C l Cl N N 【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中 存在 20 多种代谢物，代谢过程主要有 N-氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、 侧链去 N-甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。 【临床应用】本品具有多方面的药理作用，其作用机制主要是阻断神经递质 多巴胺与受体的结合从而发挥作用,临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症， 大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不 适、乏力、嗜睡、便秘等。对产生光化毒反应的病人，在服药期间要避免阳 光的过度照射。 第五节 镇痛药 盐酸美沙酮(Methadone Hydrochloride) 【结构】 N . HCl O 开链类氨基酮 【临床应用】本品为阿片μ受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左 旋体的作用=右旋体的 20 倍。适用于各种剧痛疼痛，并有显著镇咳作用。但 毒性较大，有效剂量与中毒剂量接近，安全性小，成瘾性也小，临床上主要 用于海洛因成瘾的戒除治疗(脱瘾疗法)。 第三章 外周神经系统药物 第二节 抗胆碱药 1. 硫酸阿托品(Atropine Sulphate) （天然的） 【临床应用】具有外周及中枢 M 受体拮抗作用，但对 M 和 M 受体缺乏选择