复方蛇床子栓研制.pdfVIP

中文摘要 复方蛇床子栓的研制 摘 要 Cuss．的 蛇床子是伞形科植物蛇床Cnidiummonnieri：仁J 干燥成熟果实。该中药有许多药理作用，且具有毒性低、安全 范围广的优点，因此有广阔的发展前景。蛇床子总香豆素和蛇 床子素是中药蛇床子的主要有效部位和成分。蛇床子总香豆 素和蛇床子素可增强小鼠免疫功能，并具有抗炎作用。蛇床 子素因能够增加去卵巢大鼠子宫重量和血清雌二醇浓度而 显示具有性激素样作用，另外尚具有抗菌、抗病毒作用。蛇 床子所含的挥发油具有止痒作用。对于蛇床子活性成分的研 究多集中于香豆素类成分，尤其是含量较高的蛇床子素。 目的：本研究的主要目的是制备复方蛇床子栓剂。考虑 到便于大量生产，本研究在提取分离和纯化蛇床子的基础 上，优化蛇床子的提取工艺，从蛇床子中提取有效部位．总香 豆素，得出最佳提取工艺。以蛇床子的有效部位提取物为主 药制备治疗老年性阴道炎的复方蛇床子栓。以硬度及融变时 限为指标，对以聚乙二醇为主要基质制各的乳剂型栓剂进行 处方筛选，并对乳剂型栓剂基质类型进行鉴别。建立复方蛇 床子栓剂的质量标准，对含药栓进行稳定性考察。 方法：1蛇床子总香豆素的提取工艺研究：1．1本试验通 过紫外分光光度法确定蛇床子总香豆素的质量标准，进行了 线性范围、日内精密度、仪器精密度、加样回收率等试验。 1．2采用高效液相色谱法建立提取物中蛇床子素的含量测定 方法，考察线性范围、仪器精密度、加样回收率、样品精密 中文摘要 度、样品重现性等试验。1．3用均匀设计法优化蛇床子的提 取及除色素工艺。 2栓剂制备工艺研究：2．1采用正交设计筛选以聚乙二醇 为主体的乳剂型复方蛇床子栓剂的处方。2．2用显微镜鉴别 乳剂型栓剂的基质类型。 3制订复方蛇床子栓剂的质量标准、考察栓剂的稳定性： 用高效液相色谱法测定栓剂中蛇床子素的含量。3．1样品供 试液制备方法的研究：主要考察基质的去除应完全，对测定 干扰小，且回收率较高。3．2色谱条件的选择，主要是流动 相的选择。3．3方法可行性的考察，其中包括标准曲线的制 各、精密度实验、稳定性试验、加样回收率试验。证明这种 方法重现性好、精密度高。可用于复方制剂中蛇床子素的含 量测定。 4栓剂稳定性的考察：采用室温留样、高温、强光照射试 验，考察栓剂的性状及含量变化。 结果：1蛇床子总香豆素提取工艺研究的结果：1．1蛇床 子总香豆素在波长320nm有最大吸收峰，因此选定测定波长 RSD=I．8％；1．2蛇床子素的标准曲线方程为 g·止以范围内呈良好的线性关系，平均回收率 每次2小时作为粗提的优化条件。在样品溶液中加入1．25％ 活性炭)为最优除色素条件。 中文摘要 2栓剂制备工艺研究的结果：2．1在试验设计范围内复方 蛇床子栓剂制剂工艺的影响因素大小为：聚乙二醇种类聚 乙二醇量吐温一80单硬脂酸甘油酯。2．2采用直观分析和 方差分析对试验数据进行综合比较，并通过直观分析图分 析，确定乳剂型复方蛇床子栓剂的最佳处方组成比例为蛇床 2．8、 子浸膏 12、提取物A6、单硬脂酸甘油酯25、吐温．80 PEG400018、PEG6000 18、蒸馏水17、甘油1．2。2．3在 显微镜下观察在乳剂型栓剂基质溶液中，亚甲蓝均匀分散， 苏丹红不能均匀分散。因此确定该栓剂为o／w型乳剂型栓 剂基质。 3复方蛇床子栓剂的质量控制：3．1在复方蛇床子栓剂 中蛇床子素浓度在0．475～7．69999·mL1范围内，峰面积与蛇 床子素浓度呈良好的线性关系。其蛇床子素标准曲线方程 RSD=I．03％。3．2在三批样品中蛇床子素含量均高于70mg． 粒～。暂定本品每粒含蛇床子素为70a：10mg。 4稳定性的结果：所制各的栓剂经室温留样观察、高温、 强光照射试验，栓剂的性状及蛇床子素含量均无明显变