高选择性环氧化酶-2抑制剂的进展与评价.pdfVIP

高选择性环氧化酶一2抑制剂的进展与评价 张石革，宋菲，马国辉(北京大学北京积水潭医院，北京市100035) 中图分类号R971‘l 文献标识码A 文章编号1672—2124(2003)05—0277—04 摘要 目的：介绍高遗择性环氧化酶一2抑帝)齐0——昔布类药物进展，并评价其临廉疗效，以供临床参考。方法：查阏国内、外 近期相关文献进行分析、评价。结果与结论：昔布类高选择性环氧化酶一2抑制荆进展十分迅速．对环氧化酶一2的选择性高，在 治疗骨关节是和类风湿性关节炎、关节痛、术后疼痛和肿瘤上展现了良好的治疗前景。 关键词 高选择一眭环氧化醇一2抑制荆；环氧化酶一2；进展；临庠应用 of andClinicalEvualnationSelectiveInhibitor Progress On砸gIlly ZHANG Fei，MA Jishuitan Affiliatedto Shige，SONGGuohui(BeijingHospital Beijing 100035) ABSTRACT summarizethe ofclinical and 011 selectiveinhibitorof OBJECTIVE：To aspect applicationprogresshishly cy· collectemedicalliteraturesinrecent athomeand clooxygenase一2(Xib)．METHODS：To years CLUSION：Advanceinselectiveinhibitorof been recent Se- highly cyclooxygenase一2(Xib)hasswiftlyinyears．withhigher to selectiveinhibitorof roleinthe of an treatmentosteoarthrltls lectivityCOX一2．highly eyclooxygenase一2playsimportant andrheumatoid and arthritis，arthralgia，tumorspai．afteroperation． KEYWORlDSselectiveinhibitionof highly 非甾体抗炎药(NSAlD)是一类具有解热、镇痛、抗炎作用酶在病生理上的差别并不明显，不仅参与炎症反应，还参与许 而非类周醇结构的药物。自1899年德国化学家Hoffmann合成多重要的病理生理过程”1。传统NSAID对COX几无选择性． 了第1个非甾体抗炎药阿司匹林以来，国内、外医药学家不断 主要抑制COX一1，在发挥作用的同时又可致各系统(肝、肾、消 时NSAID结构加以修饰，提高对环氧化酶亚型的选择性，新品化、呼吸、血液、皮肤)的不良反应。近年来．医药学家根据酶 种陆续上市，其中具三环结构的昔布类进展尤为突出，在治疗 学、生物化学和药理学的3项指标。将NSAID划分成4类：即 骨关节炎和风湿性关节炎、关节痛、术后痛、经期痛、肿瘤和神 COX一1特异性抑制剂、cOx非特异性抑制荆、COX一2倾向性 经退行性疾病上展现了良好的治疗前景。 抑制剂和COX一2特异性抑制剂。并通过各种途径研制对 l 昔布类药物的进展 COX一2具高选择性的药物，以减弱其对胃肠黏膜的攻击，在临 床上受到良好的评价，其中以昔布类的特异性抑制剂为代表。 环氧化酶(cox)与5一脂氧化酶(5一LOX)是由花生四烯 酸介导的两条枉炎症途径中起关键作用的酶