PT1_3罗盖全骨松_再现骨骼活力.ppt

罗盖全?再现骨骼活力 治疗老年骨质疏松的首选用药 原发性骨质疏松的定义 骨量减少 骨微观结构退化为特征 使骨的脆性增加 易于发生骨折的一种全身性骨骼疾病 原发性骨质疏松分类 流行病学特点 临床表现 腰背疼痛 身长缩短，驼背 骨折，其中以髋部骨折最为严重 严重性——骨痛发生率高 严重性——易于骨折 严重性——髋部骨折高发 严重性——髋部骨折危害性大 老年骨质疏松发病机理 骨质疏松治疗目标 临床目标 缓解疼痛 增加骨密度 降低骨折发生率 根本目标 根据骨转换状态， 调节骨代谢 使骨形成骨吸收 药物选择 药物分类 罗盖全? 产品知识 作用机制 应用前景 结论 化学结构 药代动力学特性 吸收 口服后很快吸收，3-6小时达血药浓度峰值,7小时后尿钙水平增高 半衰期 9-10小时 代谢产物 1,24,25(OH)2D3其他 排泄 经肝肾双线排泄，主要从胆汁中排出，小部分从尿中排出 药代动力学优势 生物利用度 依从性 作用机理 促进肠钙吸收 促进骨形成和骨矿化 抑制骨吸收 增强肌力，提高神经肌肉协调性 作用途径——促进肠钙吸收 作用途径——促进骨形成 作用途径——抑制骨吸收 作用途径——增强神经肌肉协调性 作 用 机 理——总结 罗盖全?疗效 缓解骨痛等临床症状 增加骨密度 增加肌力，减少跌倒 降低骨折及再骨折发生率 临床疗效——改善骨痛 临床疗效——增加骨密度 临床疗效——保全脊柱高度 临床疗效——防止跌倒 临床疗效——降低骨折率 临床疗效——降低骨折率 安全性 老年骨质疏松的首选用药 谢 谢！ 在有脊椎压缩性骨折史的绝经后妇女进行的一项随机、对照研究结果 Tilyard M.W et al.N Eng J Med, （1992）Feb 6326(6):406-8. 0 10 20 30 40 骨折发生率% 31.5% 11.0% 钙剂组（n＝219） 新发椎体骨折 (P0.001) 新发外周骨折 （P0.05） 53% 69% 罗盖全?组（n＝213） 5.2% 9.9% 罗盖全?降低骨折发生率不受患者钙吸收状态的影响 Gallagher JC et al. J Clin Endocrinol Metab 2001 Aug;86(8):3618-28. 椎体骨折发生率％ 椎体骨折发生率％ 第一年 第二年 第三年 肠钙吸收异常者 罗盖全?组 对照组 第一年 第二年 第三年 肠钙吸收正常者 40 30 20 10 0 30 20 10 0 40 53例老年妇女服用罗盖全?后草酸钙性肾结石的发生无明显增加1 622例平均年龄60岁的新西兰老年妇女使用罗盖全?治疗3年，无严重高血钙发生2 270例老年妇女经罗盖全?治疗8年，无肾结石及肾功能改变3 罗盖全?安全性佳，长期服用无后顾之忧 1.Tilyard Mw.et al N Eng J Med 1992:326:357-362 2.Caniggia A,et al.Metabolism 1990;39:43-49. 3.Domrongkitchaiporn S et al Osteoporosis Int.2001;11:486-492. 具有促进骨形成和抑制骨吸收的双重作用，以促进骨形成为主 治疗 鉴于低转换型的特点，治疗应以促进骨形成药物为主 口服胶丸，一日一粒，服用方便 服用方法 老年人生活自理能力下降，而骨质疏松症应长期用药，需要服药方便 与其他药物合用，无明显不良相互作用 联合用药 老年人往往合并其他疾病，需要同时服用多种药物 为活性最高的维生素D3，无须肝肾羟化激活，不增加肝肾负担 用药禁忌 老年人肝肾功能下降，不应使用增加肝肾负担的药物 半衰期短，血药清除快，长期应用安全性高 用药安全 老年人机体整体机能下降，药物安全性要求更高 显著提高老年人肌力和神经肌肉协调性，减少跌倒和骨折的发生 并发症 跌倒和骨折的 主要原因是老年人肌力下降，神经肌肉协调性降低 显著提高骨密度，缓解骨痛，有效预防骨折 表现 骨密度降低，骨痛，甚至骨折 本身为最具活性的维生素D3－1,25(OH)2VitD3 病因 体内缺乏1，25（OH）2VitD3 罗盖全? 老年骨质疏松 那么，再来看一看维生素D在体内的代谢以及不同维生素D制剂间的区别。正常情况下，脱氢胆固醇在皮肤经紫外线照射后转化为维生素D3，然后维生素D3再在肝脏中羟化为25羟维生素D3，最后经肾脏羟化为双羟维生素D3，在体内所有维生素D类 制剂必须转化为双羟维生素