相互作用：量效曲线.ppt

药物的量效曲线 KD值：50％受体与药物结合时的药物浓度。表示药物与受体的亲和力。 KD越大，药物与受体亲和力越小。 EMAX:药物的最大效应。增加剂量或浓度，效应不再继续增强。体现药物的内在活性。 效价强度（potency）用于作用性质相同的药物之间等效剂量的比较。能引起等效反应的相对浓度或剂量. EC50。 作用于受体的药物与受体结合产生效应不仅要有亲和力，而且还要内在活性。 内在活性决定药物与受体结合时产生效应大小的性质。 原理 乙酰胆碱（Ach）：M受体激动剂 肠平滑肌收缩。 阿托品（Atropine）为M受体拮抗剂 肠平滑肌松弛 曲线平行右移 Ach给药次序 曲线直线化 　　S 和 H 的协同作用研究 　 Loewe Additivity 模型: 　CI = Σdi /Di * * 当两药内在活性相等时,其效价强度取决于亲和力的大小 当两药亲和力相等时， 其效价强度取决于内在活性的强弱 0≤α≤1 -3 1000 (10-3M) 4*10-2 7 -4 100.0(10-4M) 4*10-3 6 -5 10.0 (10-5M) 4*10-4 5 -6 1.0 (10-6M) 4*10-5 4 -7 0.1 (10-7M) 4*10-6 3 -8 0.01 (10-8M) 4*10-7 2 -9 0.001(10-9M) 4*10-7 1 LogD μM(D) M 次序 8. 作图： 以各最大效应为100％，分别算出各浓度的效应百分比，作纵坐标，以ACh的logD为横坐标，绘制量效曲线。 ACh实测效应及作图的数据处理 logD (M) -9 -8 -7 -6 -5 -4 -3 D (μM) 0.001 0.01 0.1 1 10 100 1000 E (g) 1.62 2.19 2.27 2.03 2.19 3.01 3.17 于1929 被评为分析药物相互作用的“Gold Standard” 　　 如为S、H 两种药物可写成如下形式: CI= dS /DS + dH/DH (CI=1 相加，CI1 协同, CI1拮抗) 采用Loewe Additivity模型的必要条件是，Hill方程的 Hill系数必须相似