药理学第章胰岛素及口服降血糖药.pptVIP

1、PO无效（消化酶破坏） IH（前臂、腹壁），IV； 2、代谢快，t1/2仅为5-6分钟，维持5-8小时； 3、肝、肾灭活 4、中、长效制剂(+碱性蛋白+锌→混悬剂,不可IV) 磺酰脲类 第一代：甲苯磺丁脲 (tolbutamide, D860) 氯磺丙脲 (chlorpropamide) 第二代：格列本脲 (glibenclamide优降糖) 格列吡嗪 (glipizide美吡达) 格列齐特 (gliclazipe达美康) 格列喹酮 (gliquidone糖适平 ) 第三代：格列美脲 (glimepride亚莫利 ) [ 体内过程] 口服易吸收（餐前服） 血浆蛋白结合率很高 t1/2：氯磺丙脲36h，甲磺丁脲8h，作用最弱 二、三代10h左右，Qd/Bid(多用） 主要在肝脏氧化成羟基化合物，从尿中排出 血浆蛋白结合率高，与水扬酸类、双香豆素、青霉素等竞争血浆蛋白，使其血药浓度↑→低血糖。 乙醇抑制糖异生、肝葡萄糖输出，合用可造成低血糖 与口服避孕药、氯丙嗪、糖皮质激素、噻嗪类（肝药酶诱导）合用，作用减弱。 [药理作用] 糖尿病者血糖↓，正常人血糖不变 肌肉组织G无氧酵解↑→乳酸↑ 组织对G摄取↑ 肝