2-(氨基)乙基甲基砜盐酸盐的合成.pdfVIP

中国医药工业杂志ChineseJournalofPharmaceuticals 2012，43(9) 2．(氨基)乙基甲基砜盐酸盐的合成 史娇阳，吴雪松，岑均达t (中国医药工业研究总院上海医药工业研究院，创新药物与制药工艺国家重点实验室，上海200437) 摘要：甲基亚磺酸锌二水合物(2)与环氧乙烷经开环、氯代、取代及水解反应制得2一(氨基)乙基甲基砜盐酸盐(1)，总 收率50％。2或甲基亚磺酸钠与Ⅳ_(2一溴乙基)邻苯二甲酰亚胺经取代和水解反应也可制得1，总收率68％或79％。 关键词：2一(氨基)乙基甲基砜盐酸盐；中间体；合成 中图分类号：0623．83文献标志码：A 文章编号：1001．8255(2012)09—0734—02 of Synthesis2-AminoethylmethylsulfoneHydrochloride SHI Junda木 Jiaoyang，WUXuesong，CEN (State Institute KeyLab．ofNewDrug＆PharmaceuticalProcess。Shanghai ofPharmaceuticallndustw ChinaStateInstitute 200437) ofPharmaceuticalIndustry,Shanghai fromzincmethanesulfinate ABSTRACT：2-Aminoethylmethylsulfonehydrochloride(1)was synthesized dihydrate reactionwith andthen withtheoverallof50％．The by ethyleneoxide，chlorination，substitution hydrolysis yield 1wasalso fromzinc compound prepared methanesulfinateOrsodiummethanesulfinatesubstitutionwith dihydrate by andthen withtheoverallof68％and N-(2-bromoethyl)phthalimidehydrolysis yield 79％，respectively． Key Words：2-aminoethylmethylsulfonehydrochloride；intermediate；synthesis 2一(氨基)乙基甲基砜盐酸盐(1)是制备酪氨基亚磺酸锌二水合物(2)为原料，与环氧乙烷开环 得2．羟乙基甲砜(3)H1，3与氯化亚砜经氯化反应 酸激酶抑制剂拉帕替尼(1apatinib)的重要中间体。 文献报道的合成方法有以下几种：①2．氯乙胺盐酸 得2一氯乙基甲砜(4)，4经邻苯二甲酰亚胺钾盐取 盐经甲硫醇钠