自溶性微针的制备及其对盐酸青藤碱凝胶透皮性能的影响.pdfVIP

安 徽 医 药　Ａｎｈｕｉ Ｍｅｄｉｃａｌ ａｎｄＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｊｏｕｒｎａｌ　２０１５ Ｊｕｎｅ；１９（６） ·１０３５ · 自溶性微针的制备及其对盐酸青藤碱凝胶透皮性能的影响 吴星星 ，曹英骥 ，桂双英１ １ １，２，３ （１．安徽中医药大学；２．安徽省中医药科学院药物制剂研究所；３．安徽省中药制剂 工程技术研究中心，安徽 合肥　２３００１２） 摘要：目的　优选出自溶性微针的处方工艺，并考察所制备的微针对盐酸青藤碱凝胶透皮性能的影响。方法　采用浇注法制 备自溶性微针，穿刺试验考察其机械性能，并采用改良Ｆｒａｎｚ扩散池考察自溶性微针预处理皮肤，对盐酸青藤碱凝胶透皮性能 的影响。结果　 采用浇注法制备自溶性微针，其最佳处方为：基质材料硫酸软骨素和聚乙烯吡咯烷酮（ＰＶＰ）按照 １∶１ 的比例 混合，加入重量比６０％的水；所制得的微针针形完整、机械强度良好，能够很好的穿刺铝箔和大鼠皮肤；体外透皮实验显示，自 溶性微针使得盐酸青藤碱凝胶的累积渗透量增加了３．６２倍。结论 　优选的自溶性微针的处方与制备工艺简单、可行，可显 著提高盐酸青藤碱凝胶的透皮性能，为载药微针的进一步研究提供参考依据。 关键词：自溶性微针；盐酸青藤碱；经皮给药 ｄｏｉ：１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１００９ －６４６９．２０１５．０６．００５ Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ｏｆｓｅｌｆｄｉｓｓｏｌｖｉｎｇ ｍｉｃｒｏｎｅｅｄｌｅｓ ａｎｄ ｉｔｓ ｉｎｆｌｕｅｎｃｅ ｏｎ ｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌ ｄｅｌｉｖｅｒｙ ｏｆｓｉｎｏｍｅｎｉｎｅ ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ ｇｅｌ ＷＵ Ｘｉｎｇｘｉｎｇ ，ＣＡＯ Ｙｉｎｇｊｉ ，ＧＵＩ Ｓｈｕａｎｇｙｉｎｇ１ １ １，２，３ （１．Ａｎｈｕｉ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ ｏｆＣｈｉｎｅｓｅ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ；２．Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ ｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ，ＡｎｈｕｉＡｃａｄｅｍｙ ｏｆＴｒａｄｉｔｉｏｎａｌ Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ；３．Ａｎｈｕｉ ＥｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇＲｅｓｅａｒｃｈ Ｃｅｎｔｅｒｆｏｒ Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ，Ｈｅｆｅｉ，Ａｎｈｕｉ　２３００１２，Ｃｈｉｎａ） Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ　Ｔｏ ｏｐｔｉｍｉｚｅ ｔｈｅ ｏｐｔｉｍａｌ ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｐｒｏｃｅｓｓｆｏｒｓｅｌｆｄｉｓｓｏｌｖｉｎｇｍｉｃｒｏｎｅｅｄｌｅｓａｎｄｔｏ ｅｘｐｌｏｒｅ ｔｈｅ ｐｅｒｃｕｔａｎｅｏｕｓａｂ ｓｏｒｐｔｉｏｎ ｏｆｓｉｎｏｍｅｎｉｎｅ ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ ｇｅｌ ｆｏｌｌｏｗｉｎｇ ｓｋｉｎ ｐｒｅｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｗｉｔｈ ａ ｓｅｌｆｄｉｓｓｏｌｖｉｎｇ ｍｉｃｒｏｎｅｅｄｌｅｓ ｐａｔｃｈ．Ｍｅｔｈｏｄｓ　 Ｓｅｌｆｄｉｓｓｏｌ ｖｉｎｇ ｍｉｃｒｏｎｅｅｄｌｅｓｗｅｒｅ ｆａｂｒｉｃａｔｅｄ ｂｙ ｃａｓｔｉｎｇ．Ｔｈｅ ｉｎｓｅｒｔｉｏｎ ｔｅｓｔ ｏｆｍｉｃｒｏｎｅｅｄｌｅｓｗａｓｔｏ ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅ ｍｅｃｈａｎｉｃａｌ ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ．Ａｆｔｅｒｐｒｅｔｒｅａ ｔｉｎｇ ｓｋｉｎｗｉｔｈ ｍｉｃｒｏｎｅｅｄｌｅｓ，ｗｅ ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅｄｔｈｅｉｒｅｆｆｅｃｔｏｎｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌ ｄｅｌｉｖｅｒｙ ｏｆｓｉｎｏｍｅｎｉｎｅ ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ ｇｅｌ．Ｒｅｓｕｌｔｓ　 Ｓｅｌｆｄｉｓｓｏｌ ｖｉｎｇ ｍｉｃｒｏｎｅｅｄｌｅｓｗｅｒｅ ｆａｂｒｉｃａｔｅｄ ｂｙ ｃａｓｔｉｎｇａｎｄｔｈｅ ｏｐｔｉｍｉｚｅｄｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｗａｓａｓｆｏｌｌｏｗｓ：５０％ｏｆｃｈｏｎｄｒｏｉｔｉｎ ｓｕｌｆａｔｅ ａｎｄ５０％ｐｏｌｙｖｉ ｎｙｌｐｙｒｒｏｌｉｄｏｎｅ （ＰＶＰ）ｗｅｒｅ ｍｉｘｅｄ，ａｎｄ ｔｈｅｎ６０％ ｏｆｗａｔｅｒｗａｓ ａｄｄｅｄ ｉｎｔｏ ｔｈｅ ｍａｔｒｉｘ．Ｔｈｅ ｐｒｅｐａｒｅｄ ｍｉｃｒｏｎｅｅｄｌｅｓｗｅｒｅ ｍｏｒｐｈｏｌｏｇｉｃａｌｌｙ ｉｎｔａｃｔ ａｎｄ ｓｈｏｗｅｄ ｎｉｃｅ ｍｅｃｈａｎｉｃａｌ ｓｔｒｅｎｇｔｈ ａｆｔｅｒｂｅｉｎｇ ｉｎｓｅｒｔｅｄ ｉｎｔｏ ａｌｕｍｉｎｕｍｆｏｉｌ ａｎｄ ｒａｔ ｓｋｉｎ．Ｉｎ ｖｉｔｒｏ ｒｅｌｅａｓｅ ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔｓ，ｔ