7抗肾上腺素药-09.ppt

* * * * * * 临床意义不大 * * * 第10 章 抗肾上腺素药 Antiadrenergic drugs 分类 根据药物对受体(?、?)的 选择性不同： ?受体阻断药 ?受体阻断药 10.1 α受体阻断药 主要药理作用与机制 肾上腺素作用的翻转 (Adrenaline reversal) 拮抗NE和Adr的升压作用，并将Adr的升压作用翻转为降压作用。 机理： 阻断?受体(血管收缩) 不影响?受体 ——Adr兴奋?受体作用表现充分，降压 分 类: （1）非选择性α受体阻断药 短效: 酚妥拉明 长效: 酚苄明 （2）α1受体阻断药: 哌唑嗪 （3）α2受体阻断药: 育亨宾 口服给药: F低,代谢迅速,作用短暂 一般作注射给药 特点：作用维持时间短 短效α受体阻断药 ***酚妥拉明〔phentolamine） 【药理作用】 血管扩张 ↓ 血压↓ 1．血管 (-) ?-R 直接舒张血管 2．心脏：间接兴奋 (1) 血压↓→ 反射性兴奋心脏 心收缩力↑ 心率↑ 心输出量↑ (2)阻断突触前膜α2受体 负反馈减弱→ 促进神经末梢释放NA → 间接兴奋心脏 3．其它 拟胆碱、组胺样作用、抗5-HT 【临床应用】 1．治疗外周血管痉挛性疾病 （1）肢端动脉痉挛的雷诺综合征 （2）血栓闭塞性脉管炎 （3）冻伤后遗症 2．静滴NA, 长期、过量、外漏时： 3．休克 对肺水肿效果好 4．治疗急性心肌梗死 顽固性充血性心力衰竭 机制: 外周阻力↓ 心脏前后负荷↓ 心输出量↑ 5．嗜铬细胞瘤的鉴别诊断 【不良反应】 大剂量: 体位性低血压 注射给药： 心动过速、心律失常、诱发或加重心绞痛 其它: 腹痛、恶心、呕吐、诱发溃疡 慎用: 冠心病、胃炎、胃、十二指肠溃疡病人 二、长效α受体阻断药 ***酚苄明（phenoxybenzamine） 非竞争性阻断 特点: 起效慢、强、持久 口服吸收少，局部应用刺激性大, 只作静脉给药 贮存于脂肪, 缓慢释放 【药理作用】 1.扩张血管→血压明显下降 静卧和休息的正常人： 舒张压略下降 病理情况或直立时： 血压明显下降 反射性心率加快 2.其它： 抗5-HT、抗组胺作用 【临床应用】 1 外周血管痉挛性疾病 2 休克、嗜铬细胞瘤的治疗 【不良反应】 1. 鼻塞、心悸、体位性低血压 2. 口服: 消化道刺激症状 3. 中枢抑制症状 三、α1受体阻断药 动、静脉的?1-R 扩张血管，降低外周阻力 → 血压下降 不引起明显的心率加速 应用：高血压病 顽固性心功能不全 ***哌 唑 嗪（prazosin） 10.2 β受体阻断药 分 类 （1）非选择性: 普萘洛尔 （2）选择性β1受体: 美托洛尔 （3）有内在拟交感活性的: 吲哚洛尔 （4）兼有阻断α和β受体：拉贝洛尔 【药理作用】 1. β受体阻断作用 (1)心血管: 心脏抑制: (-)?1-R 心率↙ 心收缩力↙ 传导↙ 耗氧量↙ 输出量↙ 血管收缩: (-)?2-R、 心脏(-)--反射调节 → 血管收缩，器官血流量↙ 冠脉流量↙ 血压： 正常人短时给药：影响不大 高血压患者：明显、可靠的降压作用 （2）支气管 (-)?2-R： 平滑肌收缩→ 呼吸阻力↗ (哮喘病人明显) （3）代谢 抑制脂肪分解→ 血中游离脂肪酸↙ 抑制糖原分解：对抗Adr的高血糖反应 延缓应用胰岛素后血糖恢复 控制甲亢症状 (4) 其他 (-)肾脏?1： 肾素分泌? ? 心血管、水盐代谢 (-)NA能神经末梢突触前膜?2： (-)正反馈 ? NA释放? (-)中枢?受体 ? 中枢性降压 2．内在拟交感活性 不同程度的