肾上腺素能受体激动剂20110415.ppt

第一节 肾上腺素能受体激动剂 南京市莫愁中等专业学校 药物制剂组 杨怀瑾 学习内容及学习目标 肾上腺素能受体激动剂的类型 （1）苯乙胺类 （2）苯异丙胺类 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂 基本结构： β-苯乙胺 结构特点： （1）多数药物在侧链上含有一手性碳原子； （2）苯环上含有羟基，其中苯环的3，4位上有羟基的，称为儿茶酚胺。 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂 1、酸碱性 2、稳定性 3、显色反应 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂 1、酸碱性 儿茶酚胺类药物具有酸碱两性？ 可以与酸或碱成盐，与碱成盐后不稳定，易氧化。 非儿茶酚胺类药物多数显弱碱性？ 药用的注射剂均是与酸成盐 临床上不能与碱性注射剂 配伍使用。 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂 儿茶酚胺类药物口服吸收不好。 该类药物具有酸碱两性，易在胃肠道解离，不易吸收；又因在肠道中能迅速被碱性肠液所破坏，故口服无效。 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂一般制备成注射剂。 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂 2、稳定性 （1）易氧化性 （2）手性碳原子构型的转化 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂 2、稳定性 （1）易氧化性 酚羟基→儿茶酚结构 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂 2、稳定性 （1）易氧化性 酚羟基→儿茶酚结构 pH升高、光照、加热、微量金属离子、暴露空气中、遇氧化剂等均能促进该类药物的氧化变色。 氧化起初为红色，可进一步聚合成棕色的多聚物。 以pH3～4时较稳定，因此在配制该类药物注射液时要调节其pH值、加抗氧剂和金属离子螯合剂，并在灌封安瓿时充惰性气体。 避光、密闭、阴凉处保存。 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂 2、稳定性 （2）手性碳原子构型的转化 含有手性碳的本类药物，如去甲肾上腺素、肾上腺素的水溶液室温放置或加热时，会发生一部分左旋体转变成右旋体的消旋化现象，使效价降低。 在pH4时，消旋化速度较快。 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂 3、显色反应 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂 盐酸肾上腺素 重酒石酸去甲肾上腺素 盐酸异丙基肾上腺素 盐酸多巴胺 盐酸克仑特罗 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂 性状: 本品为白色结晶性粉末，易溶于水，游离体极微溶于水；药用其盐酸盐。 旋光性：本品含有一个手性碳，有旋光性，药用品为R-构型，具左旋性。 酸碱性： 稳定性： 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂 鉴别： 作用：本品对α和β受体均有较强的激动作用。临床主要用于治疗过敏性休克、支气管哮喘及心脏骤停的急救等。肾上腺素口服无效。常用剂型为盐酸肾上腺素注射液。 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂 下列处方是否合理? 有位患者系阿—斯综合征（心脑综合征）伴有轻度酸中毒，医生开据了下列处方: 用异丙肾上腺素静滴以提高心率，同时用碳酸氢钠纠正酸中毒。 盐酸异丙基肾上腺素注射液 1ml 5%碳酸氢钠注射液 250ml iv 5%葡萄糖注射液 500ml 上述药物混合后静脉滴注。 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂 瘦肉精是一类药物，是指能够促进瘦肉生长的饲料添加剂。任何能够促进瘦肉生长、抑制肥肉生长的物质都可以叫做“瘦肉精”。 目前，能够实现这种功能的物质是一类叫做β-兴奋剂的药物，比如在中国造成中毒的克伦特罗和美国允许使用的雷托巴胺。 瘦肉精在上海曾经引发了几百人的中毒事件。而在台湾，由于从美国进口的猪肉里含有瘦肉精，几乎挑起一场政治争端。奇怪的是，在美国、加拿大、新西兰等国，瘦肉精这类物质的使用却是合法的。 在中国，通常所说的“瘦肉精”则是指克伦特罗。它曾经作为药物用于治疗支气管哮喘，后由于其副作用太大而遭禁用。 其它类似药物还有沙丁胺醇和特布他林等，同样能起到“瘦肉”作用、却对人体健康危害过大，因而造成安全隐患。它们也因而在全球遭到禁用。 苯异丙胺类肾上腺素能受体激动剂 基本结构：β-苯异丙胺 结构特点：环上无取代基或有一个酚羟基；在丙胺侧链上有两个手性碳，存在两对光学异构体。 主要药物：麻黄碱 伪麻黄碱 间羟胺 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂 旋光性：两个手性碳原子→四个光学异构体 只有(-)-麻黄碱(1R,2S)有显著活性 常于复方感冒药中用于减轻鼻充血等 苯乙胺类肾上腺素能受体激