作用于β肾上腺素受体药物.pdfVIP

中国执业药师 EDavisRLoiaconoR JSummers (DepartmentofPharmacology,Monash 在俸弯魄赛霹弼练过糕孛，运动员经耀兴奋裁寒撬蹇戎 对予游溶运动爨寒谥，这狰嬲予治疗疾痰瓣懿静§rAR 绩不是简单静药物闻题，丽盛牵搔到很多利益冲突的阏遂， 激动潮气雾捌的经孀也有限制，这是因为在比赛游使瘸吸入 就药物本身也可以导致许多复杂的问题。在运动员使J}}j的兴给药的B2．AR激动剂会增加运动员摄氧量，而掇氧量的增加 裔剂中，有大郝分是通过直接或间接作用予肾上腺素系统而 可能提高比赛成绩，因此，管理机构要求运动员应在非竞赛 发挥佟躅的，蒺巾最霉蠲戆奄鹜上豫素受薅激动裁(黧霹专 鬻翔送行治疗，在魄赛藏必需恢笈歪零(瑟没鸯棼耪俘熏)爱 因、安菲他明和麻黄碱等)和8．肾上腺素爱体(AR)接抗荆。才可以参加比赛。能是总体来说，目前已经进行的动物和人 这些药物都商接或间接作用于大脑和外周组织的13．肾上腺 体实验研究结果还没有证明使用prAR激动剂能够明显地 索受体。现在，13-AR激动剂主要作为一种促含成代谢类必奁提离运动员在训练和比赛中的成绩。 裁往雳，戳增熬髂重，箍裹腿痰力量，提嵩运凄受在囊练鬻斑 器2-AR激动裁簸先是针对其支气管扩张终惩浚疗哮唉 赛中的表现。 而歼发的药物，后来发现心脏中含商久量13rAR。许多prAR 激动剂都是部分激幼剂，会产生很多不良反应。使用吸入给 l 13．肾上腺素受体的性质和矜布 药的$rAR激动别会对心脏产生照接兴奋作朋丽弓l起心动 13．AR有三种不同酶藏懋，由不同的旗困编码，分刚为 而引起心律失常。 pI．AR、p2．AR和B，．AR，它们都是典型的G蛋白偶联受体。 最然B：．AR激动剂主要通过熊支气管扩张作用而用于 prAR主要分布于心脏、肾、白色脂肪组织和人脑。尤其在大 治疗哮喘，但足有研究发现，在运动过程中，这些莼物也会刺 舷松采体孛会曩较蠢。壹接露用{二该受体驻鍪靛激魂裁碍戆 激凳多酶遗敏涿释数进入呼吸遴，秀羹囊炎性爱斑纛过敏爱 会引起心瓿损伤，所以该类*奋裁并不直接作用予母J_AR。而 应。尤其在比赛场地有大量的颗粒物质时，这种不良反应就 母广AR选择性拈抗剂虽然u口丁以用于治疗高觚压和心衰，但是 更加明显。 没有改善机能的作用。BrAR是兴奋荆的主要作用靶点，它比 长期使用8：．熊激动捌可能蠢予受体脱敏傺用丽产生 瑟；．AR夔分毒烫广泛，在钵肉瞧骞更广泛戆终溺，竞其东久俸 耐受。逶鬻受俸自发产生静突交(遗传多态性)会影确受钵信 心脏、肺和督骼肌中含量较赢。岱，．AR广泛分布于肠道、大脑、 号转导和脱敏作用。 泌尿生殖道、子寓以及白色和棕色脂肪组织中。BrAR妲裂研 究和开发得较少。目前还没有用于治疗或者作为兴奋剂使甩 懿§，．AR激动蘩纛菇凌裁。 2 B2．AR激动剂 壹接作用予彝2-AR激动剂是常雳的必奁裁。afAR激囊 髑是菲常有效豹支气管舒张药和程合戒代澍药，与皮成黉蘧 醇合用可以明姓提高其抗炎作用。 BrAR激动剂是世界反必奋剂组织(WADA)在反兴裔剂 条援中明确规定禁l}：使用鼹药物。僵有倒终，对}嚣要傻瘸 8：一AR激动铡治疗有关疾瘸豹运动员，经批准后叠了戳使瘸福 莫特罗、沙丁胺醇、沙美特罗和特布他林气雾剂进行必骚的 治疗，但对游泳运动员例外。 14