头孢克肟固体分散体的制备及溶出度测定.pdf

No．11 第33卷第11期 武汉工程大学学报 V01．33 2011年11月 J． Wuhanlnst． Tech． NOv．201l 文章编号：1674—2869(2011)11一0027一04 头孢克肟固体分散体的制备及溶出度测定 严少康1，刘永红2，黎璐平1，肖芳1，刘永琼1* (1．武汉工程大学化工与制药学院，绿色化工过程省部共建教育部重点实验室， 湖北省新型反应器与绿色化学工艺重点实验室，湖北武汉430074； 2．湖北省襄樊市中心医院，湖北襄樊441021) 摘 要：采用同体分散体技术提高头孢克肟在水中的溶解度，以提高生物利用度．以A为载体，采用溶剂一熔 融法制备头孢克肟同体分散体．用正交设计方法优选制剂工艺，确定出最优处方为：头孢克肟：载体A：乙醇= l：4：8(g／g／g)．选用红外光谱法对头孢克肟周体分散体进行物相鉴定，并测定其溶出度．结果表明：头孢克肟一 载体A(1：4)固体分散体在水中(20℃)的溶出度为95．2％，明显高于原料药(24．8％)及物理混合物 780cm_1附近处的羰基吸收峰的强度大幅度降低．说 (28．6％)；红外光谱法检测出头孢克肟固体分散体在1 明采用溶剂一熔融法形成了头孢克肟固体分散体．头孢克肟形成稳定的固体分散体后。溶出度显著提高． 关键词：头孢克肟；固体分散体；制备；溶出度；红外光谱 中图分类号：TQ460．4文献标识码：A doi：10．3969／j．issn．1674—2869．2011．11．007 天光光学仪器有限公司)；自动双重纯水蒸馏器 O 引 言 (Sz-93型，上海亚荣生化仪器厂)；电热鼓风干燥 头孢克肟(Cefixime、Cefspan，Cef)是第三代箱(CSl01-1AB型，重庆银河试验仪器有限公 口服头孢菌素[1]，由日本藤泽(Fujisawa)公司开司)；真空干燥箱(wG2003型，重庆四达实验仪 发，具有抗菌谱广，口服后吸收良好，组织分布广 器有限公司)． 泛等特点，因此将其拓展制成兽药，可用于治疗一 1．2材料与试剂 些人畜共患细菌感染疾病[2_3]．然而，考虑到动物 Cef对照品[湖北赛博药业有限公司实验室精 给药的局限性及头孢克肟难溶于水[43的特性，故 考虑将其制成易溶于水的固体粉剂[s-6]，大大提高赛博药业有限公司，质量分数98．50％)；乙醇(天 其水溶性，同时克服溶液剂运输、携带、贮存不便 津市博迪化工有限公司，质量分数95％)；载体A 的缺点，待使用时将同体分散体投入水中，形成均 (国药集团化学试剂有限公司，化学纯)；磷酸二氢 相溶液，方便动物给药，提高生物利用度． 钾(北京亚太龙兴化工有限公司，化学纯)；氢氧化 钠(国药集团化学试剂有限公司，化学纯)；溴化钾 1 实验部分 (北京康普汇维科技有限公司，分析纯)；Cef固体 1．1 仪器 ；复合膜软包装(上海宏利药用包装材 电子天平(AB204一N型，上海Mettler_toledo 料有限公司，药用级)；微孔滤膜(O．45肚m，上海兴 公司)；集热式恒温加热磁力搅拌器(DF-101S 型，上海东玺制冷仪器设备有限公司)；旋转蒸发 亚净化材料厂)；蒸馏水(自制)；娃哈哈