3-苯甲酰氧基-4-苯基-5-α-羟苄基-N-甲基-2-吡咯烷酮的制备及生物活性初步评价.pdf

2014年第6期 广东 化工 第4l卷总第272期 VvⅥrw．gdchem．com 35 的制备及生物活性初步评价 李建组，定力，李骏，林汉森+ (广东药学院药科学院，广东广州510006) 3一苯甲酰氧基-4一苯基-5一n．羟苄基．N．甲基．2．吡咯烷酮(3)．两步反应总收率为49．1％。以抑制乙酰胆碱酯酶作为生物活性评价指标，实验结果显 示，其对乙酰胆碱酯酶没有抑制作用。 【关键词】制备：酰化反应：生物活性 【中图分类号】TQ 【文献标识码】A [3㈣]1007—1865(2014)06-0035—02 and Evaluationof Activity Preparation Li Hansen’ Jianzu，DingLi，LiJun，Lin Pharmaceutical (DepartmentofPharmacy，GuangdongUniversity，Guangzhou510006，China) was from synthesized Abstract：3-Benzoyloxy-4·phenyl-5一n—hydroxybenzyl_N。methyl_2-pyrrolidone in withatotal of indicatethatTitle 3 effect 49．1％．The hasnoobviouson tWO—steps yield experiment compound acetylcholinesteraseinhibitory structuralmodificationand arein activityevaluationprogress． Keywords：preparation：aeylationreaction：bioactivity 2一吡咯烷酮类化合物黄皮酰胺(Clausenamide)是我国首次从 1实验部分 lsansilour ( ．)skeels] 芸香科黄皮属植物黄皮[Clausenamu．膏浸水叶 1．1仪器和试剂 中分离得到的一种天然有效成分之一…结构上4个手性碳的相对 仪器：X6型显微熔点测定仪(温度计未校正)、VadoEL型元 构型为3R．4S5S7R*，天然体为外消旋体‘21，药效学研究表明黄 皮酰胺类化合物有抗老年痴呆作用和明显的抗肝炎作用p。】。 素分析仪(德国Elementar公司)、EQUINOX55型红外光谱仪(德国 剂均为商品化学纯或分析纯。