4-[3-(4-溴苯基)-3-氧代-1-芳基丙氨基]-N-(嘧啶-2-基)苯磺酰胺的合成及其Cr-葡萄糖苷酶抑制活性初步研究.pdf

2009年第29卷 有机化学 V01．29，2009 ChineseJournal No．11，1790～1798 第ll期，1790～1798 ofOrganicChemistry ·研究论文· 4-【3一(4一溴苯基)一3一氧代·1一芳基丙氨基】一M(嘧啶一2一基)苯磺酰胺的 合成及其m葡萄糖苷酶抑制活性初步研究 唐雪梅口 晏菊芳6 张映霞口 张蔚瑜6 苏小燕口 陈 欣6 周祖文口 杨大成籼4 (4西南大学化学化工学院重庆400715) (6成都地奥制约集团有限公司药物筛选中心成都610041) 摘要为了寻求新颖的抗糖尿病药物，我们将芳香醛、对溴苯乙酮和磺胺嘧啶通过一步反应直接合成了16个未见报道 的含有磺胺嘧啶结构的伊氨基酮化合物，制备方法简便、反应条件温和，收率为10．0％～80．1％．所制备的化合物通过 1H NMR，13CNMR，MS和HRMS进行结构表征与确证．对这些化合物进行a．葡萄糖苷酶抑制活性初步检测，结果表明 部分化合物在低浓度范围(8．1～9．3nmol·mL叫)具有一定的a-葡萄糖苷酶抑制活性． 关键词磺胺嘧啶；Mannich碱；口一葡萄糖苷酶抑制剂；糖尿病；卢氨基酮 and ona-Glucosidase Synthesis Inhibitory PrelImina吖Study of Activity Tang，Xuemei4Yan，Jufan96Zhang，YingxiaaZhang，Weiyu6 Chen，Xin6Zhou，Zuwen4 Su，Xiaoyan4 Yang，Dacheng幸一 School andChemical (a ofChemistry Engineering，SouthwestUniversity，Chongqing400715) AbstractTo novelantidiabeticwith andlOW new explore drugshighefficacy toxicity．sixteenp-amino of ketones asulfadiazinehavebeen Mannichreactionsulfadiazine containing moiety synthesizedthrough with andsome inthe of1O．0％--80．1％．Their aromatic chemical P．bromoacetophenone aldehydesyields structures confirmed andHRMS havebeen byIR，‘HNMR，”CNMR，ESI．MS techniques．Thepreliminary ofthese indicatedthatsome