多西他赛的药理与临床研究.pdf

·研究进展· 2008年4月第5卷第11期 多西他赛的药理与临床研究 鲁晓燕，孟凡振 (山东省单县中心医院，山东单县274300) 【摘要】多西他赛是紫杉醇类抗肿瘤药，通过干扰细胞有丝分裂和分裂间期细胞功能所必需的微管网络而起抗肿瘤 作用．主要用于先期化疗失败的晚期或转移性乳腺癌、使用以顺铂为主的化疗失败的晚期或转移性非小细胞肺癌 的治疗。现综述其药理毒理作用、药动学、临床研究、药物不良反应及注意事项的研究进展。 【关键词】多西他赛；抗肿瘤；药理作用；临床研究 【中图分类号】R979．1 【文献标识码】A lacclinicalinilclestudiesxa11iestecoorofd ocetaxel and Pharmacoloay LU Fan-zhen Xiao-yan,MENG Central of Province，Shanxian (Sh删aan HospitalShandong 274000，China) isan of interferencesmicrotubulewebsthatis cellfunction [Abstract]Docetaxelantineoplasticpaelitaxel．It necessaryby usedtOtreat andmetastaticbreastcancer failurein initsmitosisand advanced interphase．It therapeuticearlystage。and treat cell cancer failure articlereviewedits to advancedandmetastaticnon—small lung therapeuticusingcisplatin．The and and research，ADRS precautions． pharmacologytoxicology，pharmacokinetics，clinical 【Keywords]Docetaxel；Antitumor,Pharmacologicaleffect；Clinicalstudy 稳定的微管。同时抑制其解聚，导致丧失了正常功能的微管 多西他赛(docetaxel。DOC，多西紫杉醇)是紫杉醇类抗肿瘤 药，通过干扰细胞有丝分裂和分裂间期细胞功能所必需的微 束的产生和微管的固定．从而抑制细胞的有丝分裂。DOC与 管网络而起抗肿瘤作用，主要用于先期化疗失败的晚期或转 微管的结合不改变原丝的数目，这一点与目前临床应用的大 移性乳腺癌、使用以顺铂为主的化疗失败的晚期或转移性非 多数纺锤体毒性药物不同。DOC的抗瘤活性强于紫杉醇，并 小细胞肺癌等的治疗。DOC由法国罗纳普朗克·乐安公司研 和紫杉醇没有交叉耐药『11。DOC(≤10Ixmol／L)诱导人乳腺癌 制开发并生产．先后在美国、日本等80多个国家相继上市， Beap37细胞凋亡。使细胞周期阻滞在G棚期[31。 1996年进入我国开始临床验证．2002年起先后有多家国内 企业开始生产DOC仿制品。 抑制作用．且优于依托泊苷[31。 多西他赛化学名为{2aR一[