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有机合成中的羧基保护综述

3  2 () Vol.3 No.2 1999 6      Journal of Shihezi University(Natural Science)        Jun.1999 有机合成中的羧基保护(综述)   (, 832003)  , , 。      O612.3 , 、、 。, 、, , 。, , 。 。。 1  , 。。 1.1  1.1.1  由酸和醇直接制备 、、、、、、4- 、β,β,β-、β-、β-β- , , 。, 、、 。, , , 。、 , , 。, 、、、、/、/ , 。 1.1.2  由酰卤与醇作用制备 , (、 ), 。 1.1.3 由酸酐与醇作用制备 , :1999-01-06               ()            3 162 。, :1.1.1 , 。 , , 。α- 。: O CH3 COO- CH3 C O CH3 CO CH Ph 2 2 C C C + C H NH3 H N H NH2 H O 1.1.4  由卤代物与羧酸盐作用制备 、 , , , 。 1.1.5  由酯交换法制备 , 、。 1.1.6  由羧酸与烯作用制备 , , ()()。, 。 1.1.7  由重氮烷类与羧酸作用制备  100%。、、, , 。 1.1.8 其他方法 、 , 、、。60 ~ 80 ℃1~8 h, 。 1.2  DBu, C H 1 6 6 1 [1] (1)RCOOH+R X RCOOR   25 ~ 80 ℃, 10h              (70%~95%) 1    RCOOH=, , ;R =Et, n-S-Bu, CH SCH ;X= 3 2 Cl, Br, I。 [2] , 25 ℃, 。 DCC/DMAP, Et O 1 2 1 (2)RCOOH+R OH RCOOR 25 ℃, 1~24h                 (70%~95%) 1 DMAP=4-;RCOOH=, , α-, ;R =Et, t- Bu, Ph, PhCH , 。 2

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