碘代三氮唑的合成及其应用.pdfVIP

IIIIIIIlllIIIJllI mIIllllllllIIIIIlilll 摘要 1，2，3．三氮唑是一类重要的结构单元，含1，2，3．三氮唑的化合物具有合成方便、生 物兼容性高等优点。目前，1，2，3．三氮唑及其衍生物在药物合成、生物缀合、材料制备 等领域展现出良好的应用前景。铜催化的末端炔和有机叠氮之间的偶极环加成反应 氮唑的合成方法，1，5．取代．1，2，3．三氮唑以及l，4，5．取代．1，2，3．三氮唑的合成方法还十 分有限。 以无毒、稳定、储量丰富的水作为反应介质符合绿色化学的理念，所有生命过程的 化学反应均是在水中进行的，以水作为介质的温和、高效的反应具有潜在的生物标记应 用前景。 鉴于此，本论文在前期工作的基础上，开展了合成多取代．1，2，3．三氮唑及1，5．取代 ．1，2，3．三氮唑的方法学研究。其创新点包括：(1)首次实现在纯水介质中，多组分合成 5．碘．1，2，3．三氮唑；(2)首次合成了4，5．双功能化1，2，3．三氮唑，并在此基础上发展了 合成1，5．取代和1，4，5．三取代．1，2，3．三氮唑的新方法。具体的研究内容包括： 一、综述了碘代反应的最新进展及其在生物标记、药物合成方面的应用(碘化物)； 综述了1，4，5．取代．1，2，3．三氮唑在医药领域的应用及合成方法最新研究进展(多取代三 氮唑)。 备5．碘．1，2，3．三氮唑的新方法，使用各种结构类型的炔和叠氮合成了13个5．碘．1，2，3． 三氮唑化合物。该反应体系接近生物体的生理条件，具有生物标记领域应用前景。 三、 体系下设计合成了5．芳氧基和5．芳硫基．1，2，3．三氮唑类化合物的新方法，利用该方法 合成了12个5．芳氧基(或芳硫基)．1，2，3．三氮唑。 1，4，5．取代1，2，3．三氮唑的新方法。 关键词：5．碘．1，2，3．三氮唑，4-TMS．5．碘．1，2，3．三氮唑，1，4，5．取代．1，2，3．三氮唑 ABSTRACT are structuralmoietiesin materials 1，2，3-triazoles important drugsynthesis，bioconjunction，and fromtheireaseof andchemical azide- science，benefiting synthesis stability．Thecopper(I)一catalyzed areliablemeansforthe of alkynecycloaddition(CuAAC)issynthesis The and tothe notwell generalregioselectivesyntheticmethodology1，5-regioisomers，bycontrast，are developed． Ontheother isthesolventofchoicefornatureinall hasthe hand，water routes，which biosynthetic of and waterassolvent advantagebeingabundantlyavailable，nontoxic，nonflammablei