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培美曲塞二钠的研究进展 06药本（2）班 朱映瑶 106109110 1.研究背景 癌症一直以来都是困扰人类健康的顽敌，几乎人人闻癌色变。据世界卫生组织统计，2005年全球有760万人死于癌症，超过总死亡人数的12%，其中近60%以上死于肺癌、胃癌、乳腺癌、结肠直肠癌、口腔癌、肝癌和宫颈癌。近年来，随着生态环境的恶化及激素的大量使用，癌症发病率更呈上升趋势[1]。随着分子生物学和分子药理学对肿瘤本质和作用机制方面的阐明,抗癌药物的研究水平有明显提高,特别强调针对癌细胞新靶点进行药物的设计、研究和开发,数年来已出现不少新型的抗癌药物,并提供了不少新的思路注射用培美曲塞Pemetrexed disodium for Injection 商品名：英文：ALIMTA???中文：力比泰 化学名称：N-[4-[2-(2-氨基-4, 7-二氢-4-氧-1H-吡咯[2, 3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酰]-L-谷氨酸二钠盐 化学结构式见图1 图1 培美曲塞二钠化学结构式 2.2 药理毒理 2.2.1药理性质 培美曲塞是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程抑制细胞复制从而抑制肿瘤的生长体外研究显示培美曲塞能够抑制胸苷酸合成酶二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的活性这些酶都是合成叶酸所必需的酶，参与胸腺嘧啶核苷酸和嘌呤核苷酸的生物再合成