2-羟基-4-甲基苯甲醛合成工艺及研究.pdfVIP

摘要 癌症，也称恶性肿瘤足目前严重威胁人类生命健康和生活质量的重大疾病。 据专家预测，到2020年世界人口数量将突破80亿，癌症新发病患者将达到2000 万人，1200万将死于癌症，癌症将成为本世纪人类健康的头号杀手。 蒽醌类药物是一类非常有效且常用的抗肿瘤药物，自上世纪末以阿霉素为 代表的葸醌类药物投入临床应用以来，至今仍被广泛应用于多种实体瘤及白血 病的化疗。临床常用的蒽醌类化疗药物包括阿霉素、表阿霉素、吡哺阿霉素、 阿克拉霉素、柔红霉素、米托葸醌和去甲氧柔红霉素等。 食用香料香精是食品工业生产中重要的原材辅料，食用香精用于食品的加 香，增加食品香气香味，改善口感，以改善和提高食品的香味效果和食品的质量 档次。食用香料是食品添加剂中数量最多、在食品中使用面最广的一类添加剂， 是食品添加剂的重要组成部分。 2一羟基_4一甲基苯甲醛其本身就是一种食用香料，已经广泛应用于食品行业， 并且它是合成蒽醌类抗癌药物的重要中间体。所以研究2．羟基-4．甲基苯甲醛的 合成工艺路线，改进其工业化生产工艺，对人类生命健康和提高生活质量具有 很重要的现实意义。本文研究内容如下： (1)以间甲酚为原料，与氯甲基甲醚在不同溶剂中反应生成甲氧基一(3．甲基) 苯甲醚。考察了不同配比对反应的影响，重点考察了该反应中不同溶剂和反应 时间对收率的影响； (2)甲氧基一(3．甲基)苯甲醚在叔丁基锂的条件下脱去H生产该产物的锂盐， 再与N，N．二甲基甲酰胺反应生成4一甲基一2(甲氧基)甲氧基苯甲醛。主要考察 了反应温度的影响，重点考察配比，反应时间对反应进行的影响； (3)4．甲基．2(甲氧基)甲氧基苯甲醛在稀盐酸的条件下脱去保护基，得到 终产物2．羟基．4．甲基苯甲醛。主要考察反应温度与时问对反应的影响；最后产 物的重结晶，主要考察重结晶溶剂对重结晶效果的影响； (4)以问甲酚，多聚甲醛为原料直接合成2．羟基．4一甲基苯甲醛。主要考察 了催化剂对反应的影响。 通过以上研究比较确定一条最优路线：即问甲酚与氯甲基甲醚反应生成酚 羟基保护物，再与叔丁基锂反应，生成锂盐，再加入N，N．二甲基甲酰胺，得到 苯甲醛的羟基保护产物，最后在酸性条件下脱保护得到2．羟基-4一甲基苯甲醛， 经过石油醚与乙酸乙酯重结晶得到纯净产物。 关键词：抗癌；食用香料；叔丁基锂；重结晶 Abstract Cancer，alsocalled isacriticalillnesswhichserious malignant neoplasm threatenedtothehealthofhumanlifeand of the quality life．Expelspredict by year 2020 wouldbeover8 thecancer withnew globalpopulation billion，and patients caseswouldreach20 2million million，1 woulddiefromcancer．Cancerwillbethe numberonekillerofthehumanhealth． isakindof effectiveand used Anthraquinones antitumor very commonly drug． Sincesincetheendoflast with a ofthe