β-芳基丙酰胺类化合物新合成方法及相关生物活性研究.pdfVIP

摘要 摘要 B．芳基丙烯酰胺类化合物不仅作为药物在临床上得到了广泛的应用，而且在 一些具有药物作用的植物和食物中都发现含有D．芳基丙烯酰胺类化合物，在最近 新药开发研究中B．芳基丙烯酰胺类化合物也扮演着非常活跃的角色。本论文中利 用芳香醛和N，N一二甲基乙酰胺在LiOH·H20作用下，仅通过一步类Aldol缩合反 应便可高收率和高选择性地得到B．芳基丙烯酰胺类化合物，而且反应后处理简 单，便于大量合成。利用该法，还合成了商品化的广谱抗癫痫药物抗痫灵(伊莱 西胺)，收率超过90％。进一步研究表明，在强碱(叔丁醇钾)的作用下芳香醛 还可以同两分子N，N．二甲基乙酰胺反应生成另一种化合物，该合成方法也未见 报道，合成的16个化合物也均为未见文献报道的新化合物。 利用上述制备D．芳基丙烯酰胺的方法和Ullmann缩合反应，通过一锅反应合 or 4取代苯氧苯基)丙烯酰胺类化合物， 成了49个新型的(E)．N，N一二取代．p．(2 期望发现活性更高，毒性更低，用量更少的PPO除草剂。所有化合物全部为文 NMR、BC 献未见报道的新化合物，均通过1H NMR、HRMS、红外光谱验证了 结构。生物活性的测试结果表明，部分化合物具有很好的除草活性，茎叶处理 的效果明显好于土壤处理的效果，化合物对双子叶植物的药效明显优于单子叶 植物。 关键词：p．芳基丙烯酰胺，类Aldol缩合，合成，除草活性 Abstract ln found been n咖re，haVe ofwhichhave derivatives，many B．A州acryl锄ide the and onour workon synthesls inclinic．Based as previous used beenwidelv drugs obtained lotof were ofsome 13·arylacrylamides herbicidal 2-cyanoacrylates，a activity and ofaromatic N，N-di眦thyl condensation aldehydes throu出theAid01．type and selectivity．。I’he yield high byLiOH·H20，w