具有生物活的含氮杂环化合物的合成(ⅰ)：n-取代哌啶酮肟醚衍生物的合成、晶体结构及杀菌活性测定;(ⅱ)：n-取代吡咯烷甲醇衍生物的合成、晶体结构及杀虫活性测定.pdfVIP

摘 要 为了寻找符合 21 世纪农药发展要求的新型农药先导化合物，本文利用生物 电子等排原理及活性因子叠加法，设计并合成了通式分别为(Ⅰ)和(Ⅱ)两个系列 共计20 个未见文献报道的新化合物。 (1). 以取代苄胺或苯乙胺为起始原料，依次经Michael 加成，Dieckmann 缩 合，水解脱羧，肟化和醚化等多步反应合成了 14 个未见文献报道的N-取代哌啶 酮肟醚衍生物(Ⅰa~Ⅰn)。 (2). 超声辐射下，以2-氯-5-氯甲基吡啶(或噻唑)和L-α-脯氨酸为原料，经过 酯化、N-甲基化、与格氏试剂反应合成了 6 个未见文献报道的具有光学活性的 N-取代吡咯烷甲醇衍生物(Ⅱa ~Ⅱf)。 采用了元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱、质谱等，对上述两个系列的化 合物进行了结构表征，并对其物理性质、波谱性质、反应条件、合成方法进行了 较为系统的分析和讨论。目标化合物(Ⅰ)、(Ⅱ)的通式如下： O CH2 R2 - [ +