路易斯酸催喹唑啉--n--氧化物合成喹唑啉（酮）衍生物的研究.pdf

1Ⅲ㈣舢㈣《洲舢…《』 Y2661072 摘要 喹唑啉及喹唑啉酮的衍生物广泛的存在于自然界中，并具有广泛的生物活 性，其骨架在杀虫、杀菌、抗病毒、抗炎、抗ⅢV和抗肿瘤及农药领域的优势 越来越明显，将不同的活性基团与喹唑啉母体连接，将不同的药效基团引入喹唑 啉骨架可以产生一系列具有不同活性和药效的化合物，具有重大意义。基于此， 本论文主要研究通过1，3．偶极环加成的方法合成4．氨基喹唑啉衍生物及铜催化 喹唑啉氮氧化物合成喹唑啉酮衍生物。 本论文的内容主要分为四个部分。 首先，简要介绍了喹唑啉衍生物及喹唑啉酮衍生物的医药活性和合成发展及 l，3．偶极环加成反应的发展及其在有机合成中的应用。 其次，通过1，3．偶极环加成反应合成了4．氨基喹唑啉类化合物，该反应以喹 下，经过环加成重排过程，得到了二类不同4．氨基喹唑啉衍生物。 再次，同样以喹唑啉氧化物和碳二亚胺为原料，在微波的条件下发展了一种 氯化铁催化合成4．氨基喹唑啉衍生物的方法。该方法反应时间短，条件温和，产 物收率高，原子经济性好。 最后，发展了一种铜催化合成喹唑啉酮类化合物的方法。本论文中以N，N一 取代甲酰胺与喹唑啉类氧化物为原料，BPO为氧化剂，合成了一类意想不到的 喹唑啉酮氨基甲酸酯类化合物。 关键词：1，3一偶极环加成；硝酮；碳二亚胺；喹唑啉(酮)； 万方数据 II 万方数据 Abstract aIld ketonederivatives e)【isted Q11inazoli∞derivativesquin北oline havillg丽dely iIl aIldhave m吼eworkS rolein na：tI】均I aIl呻ortant biological眦tivi饥meirplay fieldsof 枷一hiV锄d insecticiiIe，msinfbcdoIl枷vinls，枷-iIln孤瑚natory， and on也e ch砌caLls．Introduc廿I唱di丘．e咖tacdVi哆group 锄血leopl鹊ticagricultu|fal as商es quinazol硫助Im、Ⅳorkc觚gct 、杭llbe on dis∞rta：tion cemerson tlleSe，Ⅱlis maillly verysignificant．Deplend reactionf．0rthe of derivatives趾d 1，3．diDol盯cycloadditionsynn圮sisquiIl衄oline ke蛔1ededvatives． quillazoliIle isdividedintofour ][1le口aper