某些含磷核衍生物的合成研究.pdf

摘要 摘要 近年来有机磷化学的研究与生命科学紧密结合，生命体中多种活性物质的 生理生化功能都与磷元素的存在有着不可分割的联系，研究各种磷酰基反应对 于深入了解生物体中核酸及蛋白质各个单元之间的作用很有关系，最近国内外 还开展了糖基、氨基酸、肽基的磷酸衍生物的研究，以寻找抗肿瘤抗病毒新药 物。结合本实验室研究经验，将核苷同磷酰基相结合，我们设计合成含氨基膦 酸核苷、膦酰基核苷衍生物，同时对涉及的合成方法及立体化学进行研究。 l含伽氨基芳基膦酸酯的核苷衍生物的合成及生物活性研究 为了寻找药效好、毒性低的先导化合物，我们设计将弘氨基膦酸结构引入 核苷母体中。以2’．脱氧尿苷为原料分别经过八步反应合成了3’-(2-脱氧尿营1． ．氨基芳甲基膦酸二甲酯l和5’．(3’．O．叔丁基二甲基硅基2’．脱氧尿苷)．氨基芳甲 基膦酸二甲酯3。以腺嘌呤核苷为原料合成了5’．(2’，3’．异丙叉基腺苷)．氨基芳甲 基膦酸二甲酯2，共合成三个系列36个未知的含弘氨基芳甲基膦酸酯的核苷衍 NMR、31P 生物，全部化合物通过1H