新型吡咯烷,4-二酮衍生物和苯氧噻唑炔类衍生物的设计合成与构效关系的研究.pdfVIP

中文摘要 中文摘要 近代除草剂必须具有高活性、低用量、作物耐性强及对哺乳动物毒性低及 对环境安全等特点，因此就需要探索新的靶标。许多新开发的超高活性除草剂 的作用靶标都是各种酶系统，通过对靶标酶的抑制而发生除草效应。对羟基苯 基丙酮酸双氧化酶(HPPD)和乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)是众所周知的开发高活 性、低毒除草剂的重要靶标。本论文的研究工作涉及HPPD和ACCase酶抑制剂 类似物设计、合成与构效关系研究，主要包括两部分的内容。 第一部分是新型吡咯烷2，4_二酮衍生物的设计、合成与构效关系的研究。根 据许多已商品化的HPPD抑制剂在结构上的特点及活性亚结构拼接的原理，在保 留3．酰基吡咯烷．2，4．二酮结构单元的基础上引入了具有良好杀虫活性的取代环 丙甲酰基片段，合成了19个结构新颖的3．(a．羟基．取代环丙基亚甲基)吡咯烷．2，4_ 二酮类化合物，其结构均经过核磁、红外和高分辨质谱的确认。初步的生测结 果显示：除草方面该类化合物具有较好的选择性，在100}Ig／mL剂量下该类化合 物对双子叶油菜的除草活性明显高于单子叶的稗草；在杀虫和杀菌方面，部分 化合物也显示出了较好的抑制活性。 第二部分是苯氧噻唑炔