l-α-氨酸乙衍生物的合成、结构及生物活性测定：（ⅰ）：l-n-（2-噻吩磺酰基）-α-氨基酸乙酯的合成与生物活性;（ⅱ）：l-n-（取代酰氨基硫羰基）-α-氨基酸乙酯的合成与生物性;（ⅲ）：生物活性化合物的单晶培养及晶体结构测定.pdfVIP

摘要 砂卜争一8一嘶 廿七r㈣H2cH3 c-@{^^H一泌R。啦一 H3CCH3 (Ⅲ) cI c-a一“h二p～c№ 雹R-H cR-／-Rd：R_／-BuE舡Ph b：It--Me f：R=CH2cH2SCH3 H-indole g：R-3-CH2-1 h：R．CH2cOOCH2CH3j：R-CI12cH2COOCH2cH3 在合成目标化合物及相关中间体的过程中运用了相转移催化及超声辐射等 实验手段，取得了较满意的实验效果。 为了进一步了解化合物的空间结构，初步探索化合物的结构与性质的关系， 硫羰基)·m氨基酸乙酯(II)化合物进行了单晶培养及x-射线衍射晶体结构测定 3 a、I8、II 等研究，共测定了三个化合物(I d)的晶体结构，对其结构与性质的 关系进行了初步的探讨。 委托上海师范大学生命与环境科学学院动物细胞分子生物学实验室对目标 化合物进行了抑制白血病K562细胞系增殖活性初筛，实验结果表明部分目标化 合物具有较好的抑制白血病K562细胞系增殖的活性，进一步的研究『F在进行之 中。同时委托德国拜耳公司对所有目标化合物进行农药活性的筛选，至本文完成 时筛选工作仍在进行中。 关键词：L—a-氨基酸乙酯，取代酰基硫脲，衍生物，合成，晶体结构，K562 细胞。MTr法 4 Abstract Inordertosearchtheintroduction forthenovelanticaneer seriesof compounds drugs，four ester L—a·amino—acid ethyl ethylester(I)， 三·Ⅳ弋，一pyridylformylaminothiono)-a-amino-acidethyl (4-chlorophenyl)butyrylaminothiono]·cr-amino—acidvN-(2．4一dichloro- ethylester(tiI)and and of designed phenoxyacetaminothiono)一∞amino-acidethylyester(IV)weresynthesized．All the alenew andtheirstructureswereconfirmed compoundscompounds byIR，1HNMR， target MSand methods elementaryanalysis．Theirphysicalpropeaies，spoctmmpropeaies，synthesis as of andreactionconditionswetcdiscussedwell．Thesmmtureformulasthetitle are