奥美拉唑多晶型究及光学纯的n-乙基-2-氨甲基四氢吡咯拆分制备研究.pdf

奥美拉唑多晶型究及光学纯的n-乙基-2-氨甲基四氢吡咯拆分制备研究.pdf

  1. 1、本文档共107页,可阅读全部内容。
  2. 2、原创力文档(book118)网站文档一经付费(服务费),不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。
  3. 3、本站所有内容均由合作方或网友上传,本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺!文档内容仅供研究参考,付费前请自行鉴别。如您付费,意味着您自己接受本站规则且自行承担风险,本站不退款、不进行额外附加服务;查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档,您可以点击 这里二次下载
  4. 4、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“版权申诉”(推荐),也可以打举报电话:400-050-0827(电话支持时间:9:00-18:30)。
查看更多
奥美拉唑多晶型究及光学纯的n-乙基-2-氨甲基四氢吡咯拆分制备研究

奥美拉唑多晶型研究及光学纯 N一乙基-2-氨甲基四氢吡咯的拆分制备研究 摘要 药物多晶型之间的理化性质具有很大的差异,主要表现在熔点、溶解度及溶 出速率、稳定性、有效性等方面。近来,有关药物多晶型方面的研究,吸引了人 们很大的关注。奥美拉唑是一类高效的质子泵抑制剂(W/K+.ATPase),最近研 究表明,奥美拉唑存在多晶型现象。 本文作者通过一系列的筛选性实验,制备得到了奥美拉唑的四种晶型A、B、 C及D。其中晶型A、B、c与文献报道的相关晶型一致,晶型D是一种新的晶 型,文献中未见报道。并且,通过组合X.射线粉末衍射分析、红外光谱分析及 热分析方法(TGA、DSC)表征了这四种晶型和原料晶型组成,分析结果显示, 这四种晶型的结构差异不大。通过热分析比较四种晶型的熔点,可以大致推断出 这四种晶型热力学稳定性方面的差异。 + 另外,本文作者以L-DTTA为拆分剂,成功在同一拆分体系中高效地拆分制 备了光学纯的N一乙基一2一氨甲基四氢吡咯3的两个对映异构体,既可以获得高的 光学纯度(大于98%e.e.),又有好的收率(总收率高达76%):首次制备得到了 光学纯的(S)-N-乙基一2.氨甲基四氢吡咯的盐酸盐,收率达77.8%,光学纯度达 99.7%e…e不仅简化了分离纯化过程,而且使得产物便于保存使用。 在甲醇一水溶剂中得到了L.DTTA·(s).3的P盐的单晶,并通过单晶结构解 析以及利用热分析方法分析甲醇溶剂中的L.DTTA·(R).3的P盐和甲醇一水溶剂 中的L—DTTA·(s)一3的P盐,解释了为什么通过改变不同的溶剂体系,可以得到 构型相反的非对映体盐的原因。 . 关键词:药物多晶型, 奥美拉唑, 拆分,N.乙基.2.氨甲基四氢吡咯 of Formsof Polymorphic Studies of Pure Resolution by N-ethyl--2·—aminom奄thylpyrrolidine Optical Qiu Chemistry) ttuangYa(Organic ProfessorZhu JinGen by Jin&Deng Supervised ^ Abstract of of differences pharmaceuticpolymorphie Many physico-chemical Properties as of include such forms,which ruelfing manyaspects point,solubiHty,rate in andSO interestrecenct on,attracted year. dissolution,stability

文档评论(0)

qiaochen171117 + 关注
实名认证
内容提供者

该用户很懒,什么也没介绍

1亿VIP精品文档

相关文档