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奥美拉唑多晶型究及光学纯的n-乙基-2-氨甲基四氢吡咯拆分制备研究
奥美拉唑多晶型研究及光学纯
N一乙基-2-氨甲基四氢吡咯的拆分制备研究
摘要
药物多晶型之间的理化性质具有很大的差异,主要表现在熔点、溶解度及溶
出速率、稳定性、有效性等方面。近来,有关药物多晶型方面的研究,吸引了人
们很大的关注。奥美拉唑是一类高效的质子泵抑制剂(W/K+.ATPase),最近研
究表明,奥美拉唑存在多晶型现象。
本文作者通过一系列的筛选性实验,制备得到了奥美拉唑的四种晶型A、B、
C及D。其中晶型A、B、c与文献报道的相关晶型一致,晶型D是一种新的晶
型,文献中未见报道。并且,通过组合X.射线粉末衍射分析、红外光谱分析及
热分析方法(TGA、DSC)表征了这四种晶型和原料晶型组成,分析结果显示,
这四种晶型的结构差异不大。通过热分析比较四种晶型的熔点,可以大致推断出
这四种晶型热力学稳定性方面的差异。 +
另外,本文作者以L-DTTA为拆分剂,成功在同一拆分体系中高效地拆分制
备了光学纯的N一乙基一2一氨甲基四氢吡咯3的两个对映异构体,既可以获得高的
光学纯度(大于98%e.e.),又有好的收率(总收率高达76%):首次制备得到了
光学纯的(S)-N-乙基一2.氨甲基四氢吡咯的盐酸盐,收率达77.8%,光学纯度达
99.7%e…e不仅简化了分离纯化过程,而且使得产物便于保存使用。
在甲醇一水溶剂中得到了L.DTTA·(s).3的P盐的单晶,并通过单晶结构解
析以及利用热分析方法分析甲醇溶剂中的L.DTTA·(R).3的P盐和甲醇一水溶剂
中的L—DTTA·(s)一3的P盐,解释了为什么通过改变不同的溶剂体系,可以得到
构型相反的非对映体盐的原因。 .
关键词:药物多晶型, 奥美拉唑, 拆分,N.乙基.2.氨甲基四氢吡咯
of Formsof
Polymorphic
Studies
of Pure Resolution
by
N-ethyl--2·—aminom奄thylpyrrolidine
Optical
Qiu Chemistry)
ttuangYa(Organic
ProfessorZhu JinGen
by Jin&Deng
Supervised
^
Abstract
of of
differences pharmaceuticpolymorphie
Many physico-chemical
Properties
as of
include such
forms,which ruelfing
manyaspects point,solubiHty,rate
in
andSO interestrecenct
on,attracted year.
dissolution,stability
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