微波促进的胞苷碱基乙酸乙酯的合成研究.pdfVIP

摘 要 核苷类化合物具有广泛钓抗肿瘤、抗病毒、抗爱滋瘸和抗真菌等多种生理活性，不仅 是目前国内外市场紧缺的医药和医药中间体，同时也是基因工程研究的重要原料。而微波 辐射作为一种非传统能量方式，能提高反应速率数百倍乃至上千倍，且具有操作方便、副 产物少、产率高及易分离提纯等优点，更趋于满是“绿鱼”合成的需要，臣祷在有机台成 的各个领域均有广泛的应用。但是到目前为止，在核苷类化合物的合成方面，有关微波辐 射的应用报道却很少。本论文在完成核苷类化合物的研究进展及微波技术在核苷类化合物 的合成中应用妁文献综述基础上，设诗了两方面的研究内容：1)微波促进的躯苷的合戏 研究： (2)微波促进的作为肽核酸建筑模块的2位核碱基取代乙酸乙酯类化合物的合成 研究。 首先以尿嘧啶为原料制得2，4一二乙氧基嘧啶。在微波辐射和无溶剂条件下，以2， 4一二乙氧基嘧啶和四乙酰核糖为原料，经过两步反应得到胞苷，总收率63％；通过大量反 复的实验，对影响胞苷{{芟率的各种反应条件的优化，找虱了在微波促进下跑昔合成鹞最佳 条件。该法与文献方法相比具有较高的收率，反应条件温和，操作简便，友好环境等优点， 从而为采用微波辐射进行工业化生产胞苷提供了理论基础。 肽核酸(PNAs)是人工合成的