手性色谱法分离测定一些手性药物的对映体.pdfVIP

手性色谱法分离和测定一些手性药物的对映体 浙江大学 97级博士研究生 曾 苏 导师 陈耀祖院士 范伟民 副教授(MUSC，uSA) 摘 要 近20多年米，对映体的行为引起人们的极大关注，并开展了多学秘的研究。 许多生物分子如蛋白质、核酸、酶、受体等都含有一个以上的手性中心。生物体自 身就能合成手性化合物，如所有蛋白质均由L．氨基酸构成，DNA均含有D·糖类。 因此，生物反应具有区分对映体的能力。由于对映体在其分子中各原子或基团的空 间排列不同，就有可能在各种生物反应(药物一受体、酶过程)中具有高度的专属 性。尽管许多药物含有一个以上的不对称中心，但是常常以外消旋体(等量对映体 混合物)给药。!有人调查了528种上市的手性药物，其中仅61种以单个对映体给 药，其它467种以外消旋体给药。然而，对映体之间的生物效应可有不同。“错误” 的对映体，不但无效甚至可有严重的毒副作用。另外，对映体之间还可能具有不同 的药代动力学行为(吸收、分布、代谢和消除)。所以，7j在研制光学活性药物，研 究手