中空纤维离心超滤法在药代动力学的研究中的应用.pdfVIP

中文摘要 中空纤维离心超滤法在药代动力学研究中的应用 摘 要 药物进入人体血液循环后会与其中的血浆蛋白发生不同程度的可逆 性结合，而其中只有游离部分药物才能穿过细胞膜而接触相应的受体，与 药理作用强度密切相关。药物与血浆蛋白的结合在一定条件下可保持恒 定，当游离型药物随着转运和消除而减少时，部分结合型药物就会随即释 放成游离药物，使血浆和作用部位仍维持一定的药物浓度；药物与血浆蛋 白的结合也具有饱和性，这是因为血浆蛋白的结合能力是有限的，而当药 物浓度超过血浆蛋白的结合能力时，药物与血浆蛋白的结合出现饱和，导 致游离部分药物突然增多；此外，临床上合并用药的情况较为常见，此时 由于血浆中药物与药物间的相互作用，也会导致药物蛋白结合程度的改 变，这主要是由于合用药物竞争药物．蛋白结合位点所致，并且合用药物 的种类越多，这种竞争作用将会越明显。 血浆蛋白结合率是指血浆中的蛋白结合部分药物所占总药物量的百 分率，用于表征药物与血浆蛋白的结合程度。血浆蛋白结合率影响药物在 体内的分布、代谢与排泄，从而影响其作用强度和作用时间，是药代动力 学研究中的重要参数之一。因此，药物血浆蛋白结合率研究对于